1430844-80-6|A-1331852,技术参数

2022-01-14

1.A-1331852产品物理参数:

常用名 A-1331852 英文名 A-1331852
CAS号 1430844-80-6 分子量 658.812
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 无资料
分子式 C38H38N6O3S 熔点 无资料

 

2.A-1331852技术资料:

体外研究 A-1331852选择性地破坏BCL-XL-BIM复合物并诱导BCL-XL依赖性Molt-4细胞凋亡的标志,IC50在低纳摩尔范围内,但不影响缺乏BAK或BAX的MEF细胞。在CellTiter-Glo细胞活力测定中,A-1331852抑制NCI-H847,NCI-H1417,SET-2,HEL,OCI-M2,EC50值为3,7,80,120和100nM [1]。
体内研究 A-1331852在Molt-4异种移植模型中显示出抗肿瘤功效,诱导肿瘤消退作为单一药剂。此外,A-1331852与venetoclax结合,重现了navicoclax在SCLC的NCI-H1963.FP5异种移植模型中的功效。 A-1331852显着抑制实体瘤的七种皮下异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌,NSCLC和卵巢癌[1]。

 

3.A-1331852同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸 GRI 977143 325850-81-5 10mg ≥98%
芸苔素内酯 Brassinolide 72962-43-7 10mg ≥98%
NQDI-1 NQDI 1 175026-96-7 50mg ≥98%
Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe) fluoromethyl ketone Z-DQMD-FMK 767287-99-0 25mg ≥98%
methyl 5-fluoro-3-[2-[[2-[[4-methoxy-2-[[3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoylamino]-4-oxopentanoate Z-VDVAD-FMK 210344-92-6 1mg ≥98%
泊马度胺 Pomalidomide (CC-4047) 19171-19-8 10mg ≥98%
2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸 GRI 977143 325850-81-5 10mg ≥98%
4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉 Ivachtin 745046-84-8 1mg ≥98%
3,3'-二吲哚甲烷 3,3'-Diindolylmethane 1968/5/4 1g ≥98%
2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸 GRI 977143 325850-81-5 50mg ≥98%

 

4.A-1331852用途:

A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂,Ki值小于10 pM。

5.A-1331852生物活性:

描述 A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂,Ki值小于10 pM。
相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

研究领域 >> 癌症

靶点 Bcl-xL:0.01 nM (Ki)
Bcl-W:4 nM (Ki)
Bcl-2:6 nM (Ki)
Mcl-1:142 nM (Ki)
体外研究 A-1331852选择性地破坏BCL-XL-BIM复合物并诱导BCL-XL依赖性Molt-4细胞凋亡的标志,IC50在低纳摩尔范围内,但不影响缺乏BAK或BAX的MEF细胞。在CellTiter-Glo细胞活力测定中,A-1331852抑制NCI-H847,NCI-H1417,SET-2,HEL,OCI-M2,EC50值为3,7,80,120和100nM [1]。
体内研究 A-1331852在Molt-4异种移植模型中显示出抗肿瘤功效,诱导肿瘤消退作为单一药剂。此外,A-1331852与venetoclax结合,重现了navicoclax在SCLC的NCI-H1963.FP5异种移植模型中的功效。 A-1331852显着抑制实体瘤的七种皮下异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌,NSCLC和卵巢癌[1]。
细胞实验 在评估细胞活力之前,将SCLC和AML细胞系与递增浓度的navitoclax,venetoclax或A-1155463一起孵育48小时。计算细胞杀伤EC50值[1]。
动物实验 小鼠:研究SCID-bg小鼠中已建立的肿瘤的生长抑制。 A-1331852以25mg / kg每天口服给药14天,并且以7.5mg / kg静脉内给药多西紫杉醇。每天监测肿瘤体积的变化[1]。
参考文献 [1]. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015 Mar 18;7(279):279ra40.

 

6.A-1331852物理化学性质:

密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C38H38N6O3S
分子量 658.812
精确质量 658.272583
LogP 6.67
折射率 1.792

 

7.A-1331852英文别名:

2-Pyridinecarboxylic acid, 6-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-3-[5-methyl-1-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
3-[1-(Adamantan-1-ylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]-6-[8-(1,3-benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-2-pyridinecarboxylic acid
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