1474034-05-3|奥马索龙|RTA-408,技术参数

2022-01-14

1.奥马索龙产品物理参数:

常用名 奥马索龙 英文名 RTA-408
CAS号 1474034-05-3 分子量 554.711
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 662.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C33H44F2N2O3 熔点 无资料
闪点 354.2±31.5 °C    

 

2.奥马索龙技术资料:

体外研究 为了评估RTA-408的抗炎活性,用RTA-408处理RAW 264.7小鼠巨噬细胞2小时,然后加入IFNγ以刺激NO产生并释放到培养基中。 RTA-408剂量依赖性地降低培养基中的NO浓度,IC50值为4.4±1.8nM。 RTA-408在该测定中的效力类似于Bardoxolone甲基的效力,其IC50值为1.9±0.8nM。 AIM介导的NO抑制需要Nrf2激活。在bardoxolone甲基处理的RAW 264.7细胞中观察到一氧化氮合酶2(Nos2)蛋白水平的降低,当通过siRNA降低Nrf2 mRNA水平时,其减弱。为了评估RTA-408的抗癌活性,用RTA-408处理来自不同来源的肿瘤的一组八种人细胞系,并在72小时后使用磺酰罗丹明B(SRB)测定法测量细胞生长。 RTA-408抑制所有肿瘤细胞系的生长,平均GI50值为260±74nM。为了确定RTA-408是否诱导细胞凋亡,将肿瘤细胞组用RTA-408和半胱天冬酶底物DEVD-AFC处理24小时。 RTA-408剂量依赖性地增加DEVD-AFC切割,表明RTA-408处理触发癌细胞中的胱天蛋白酶活化。在增加DEVD-AFC切割的相同RTA-408浓度下,通过蛋白质印迹也观察到Caspase-3和caspase-9切割[1]。
体内研究 为了确定在骨髓致死剂量的全身照射(TBI)后RTA-408是否是造血急性放射综合征的有效缓解剂,在TBI后24小时开始给予小鼠每天3次注射17.5mg / kg RTA-408。用RTA-408治疗导致100%的7 Gy(LD40 / 35)TBI小鼠(P <0.05)和60%的7.5 Gy(LD100 / 13)TBI小鼠(P <0.0001)存活35天[2] 。

 

3.奥马索龙同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Oleana-1,9(11)-dien-28-amide, 2-cyano-3,12-dioxo-N-(2,2,2-trifluoroethyl)- CDDO-TFEA 932730-52-4 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
丝裂霉素c Mitomycin C 1950/7/7 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
氯化铯 Cesium chloride 7647-17-8 10mM (in 1mL H2O) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
2-Amino-3-[2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-ium bromide p-nitro-Pifithrin-α 389850-21-9 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮 kb NB 142-70 1233533-04-4 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
棉酚 Gossypol 303-45-7 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
2-HBA 2-HBA 131359-24-5 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
PRIMA-1 PRIMA-1 5608-24-2 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
L-Isoleucyl-L-prolyl-L-methionyl-L-isoleucyl-L-lysine Bax inhibitor peptide, negative control 1315378-74-5 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
VU0661013 VU661013 2131184-57-9 5mg ≥98%

 

4.奥马索龙用途: 

RTA-408 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。

5.奥马索龙生物活性: 

描述 RTA-408 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。
相关类别

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

靶点 Nrf2[1]
体外研究 为了评估RTA-408的抗炎活性,用RTA-408处理RAW 264.7小鼠巨噬细胞2小时,然后加入IFNγ以刺激NO产生并释放到培养基中。 RTA-408剂量依赖性地降低培养基中的NO浓度,IC50值为4.4±1.8nM。 RTA-408在该测定中的效力类似于Bardoxolone甲基的效力,其IC50值为1.9±0.8nM。 AIM介导的NO抑制需要Nrf2激活。在bardoxolone甲基处理的RAW 264.7细胞中观察到一氧化氮合酶2(Nos2)蛋白水平的降低,当通过siRNA降低Nrf2 mRNA水平时,其减弱。为了评估RTA-408的抗癌活性,用RTA-408处理来自不同来源的肿瘤的一组八种人细胞系,并在72小时后使用磺酰罗丹明B(SRB)测定法测量细胞生长。 RTA-408抑制所有肿瘤细胞系的生长,平均GI50值为260±74nM。为了确定RTA-408是否诱导细胞凋亡,将肿瘤细胞组用RTA-408和半胱天冬酶底物DEVD-AFC处理24小时。 RTA-408剂量依赖性地增加DEVD-AFC切割,表明RTA-408处理触发癌细胞中的胱天蛋白酶活化。在增加DEVD-AFC切割的相同RTA-408浓度下,通过蛋白质印迹也观察到Caspase-3和caspase-9切割[1]。
体内研究 为了确定在骨髓致死剂量的全身照射(TBI)后RTA-408是否是造血急性放射综合征的有效缓解剂,在TBI后24小时开始给予小鼠每天3次注射17.5mg / kg RTA-408。用RTA-408治疗导致100%的7 Gy(LD40 / 35)TBI小鼠(P <0.05)和60%的7.5 Gy(LD100 / 13)TBI小鼠(P <0.0001)存活35天[2] 。
细胞实验 MEF,PANC-1,A549,A375,A549 / NF-κB-Luc和HeLa / NF-κB-Luc细胞在含有10%FBS的Gibco高葡萄糖DMEM中培养。将G-361细胞在含有10%FBS的McCoy's 5A培养基中培养。所有其他细胞系在含有10%FBS的RPMI 1640培养基中培养。对于生长抑制测定,将细胞以每孔3×103个细胞接种在一式两份的96孔培养皿中。第二天,用RTA-408(200,400,600,800和1000nM)处理一个平板,并立即处理另一个平板用于磺酰罗丹明B(SRB)测定(时间0)。在处理开始后72小时处理RTA-408处理的板中的细胞用于SRB测定。计算相对于媒介物处理的细胞的生长百分比。在GraphPad Prism中绘制剂量 - 反应曲线并计算GI 50值。对于细胞计数实验,将MEF以每孔5×10 4个细胞接种在6孔培养皿中,并在第二天用RTA-408处理。处理后,使用Vi-CELL XR细胞分析仪计数细胞。对于克隆形成测定,将野生型(每孔1×103个细胞)和Keap1 - / - (每孔0.5×103个细胞)MEF接种在6孔培养皿中。 6小时后,MEF用RTA-408治疗。七天后,将菌落用1:7的乙酸:MeOH溶液固定,并用0.5%结晶紫的MeOH溶液染色。计数≥50个细胞的集落[1]。
动物实验 小鼠[2]对于放射线存活实验,使用野生型C57Bl / 6 CD45.2小鼠(6-8周龄)。同基因野生型C57B1 / 6 CD45.1和C57B1 / 6 CD45.1 / CD45.2杂种宿主小鼠用作移植实验中的受体。用于载体对照(DMSO)的RTA-408储备溶液在注射前1小时内制备。在照射后24,48和72小时腹膜内施用RTA-408(17.5mg / kg)或DMSO。使用具有50cm源 - 皮肤距离的250kVp X射线机和2mm铜过滤器进行全身照射(7-8Gy)。剂量率约为1.4格雷/分钟。
参考文献 [1]. Probst BL, et al. RTA 408, A Novel Synthetic Triterpenoid with Broad Anticancer and Anti-Inflammatory Activity. PLoS One. 2015 Apr 21;10(4):e0122942.
[2]. Goldman DC, et al. The triterpenoid RTA 408 is a robust mitigator of hematopoietic acute radiation syndrome in mice. Radiat Res. 2015 Mar;183(3):338-44
[3]. Peng Han, et al. RTA-408 Protects Kidney from Ischemia-Reperfusion Injury in Mice via Activating Nrf2 and Downstream GSH Biosynthesis Gene. Oxid Med Cell Longev. 24 December 2017.

 

6.奥马索龙物理化学性质:

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 662.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C33H44F2N2O3
分子量 554.711
闪点 354.2±31.5 °C
精确质量 554.33197
LogP 5.64
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.549

 

7.奥马索龙英文别名:

RTA-408
RTA 408
UNII-G69Z98951Q
(1E)-N-[(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-Cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,3,4,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-hexadecahydro-4a(2H)-picenyl]-2,2-difluoropropanimidic acid
Propanamide, N-[(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-1,3,4,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-hexadecahydro-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-4a(2H)-picenyl]-2,2-difluoro-
Propanimidic acid, N-[(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-1,3,4,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-hexadecahydro-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-4a(2H)-picenyl]-2,2-difluoro-, (1E)-
omaveloxolone
N-[(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-Cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,3,4,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-hexadecahydro-4a(2H)-picenyl]-2,2-difluoropropanamide
MFCD28167769
N-(2-cyano-3,12-dioxo-28-noroleana-1,9(11)-dien-17-yl)-2,2-difluoropropanamide
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