827022-33-3|Palbociclib (PD0332991) Isethionate,技术参数

2022-02-15

帕布西利布简介:

Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。

1.帕布西利布产品物理参数:

常用名 帕布西利布 英文名 Palbociclib isethionate
CAS号 827022-33-3 分子量 573.664
密度 无资料 沸点 无资料
分子式 C26H35N7O6S 熔点 无资料
闪点 无资料    

 

2.帕布西利布技术资料:

体外研究 Palbociclib对CDK4 / 6具有绝对选择性,对其他CDK几乎没有或没有活性。 Palbociclib可有效降低MDA-MB-435乳腺癌细胞中Ser780和Ser795的Rb磷酸化,IC50分别为66 nM和63 nM。 Palbociclib是一种有效的细胞生长抑制剂,可通过阻止细胞进入S期来抑制DNA复制。 Palbociclib抑制胸苷掺入Rb阳性人乳腺癌(如MDA-MB-435,MCF-7),结肠癌(H1299)和肺癌(Colo-205)以及人类白血病(CRRF-CEM和K562),IC50值范围为0.04-0.17μM。 Palbociclib在G1期显着增加MDA-MB-453的百分比[1]。 Palbociclib抑制循环CD138 +原代骨髓瘤细胞,未转化的原代B细胞,MM1.S和CAG HMCLs细胞系中Rb的磷酸化,IC50分别<0.1μM,0.05μM和60-70nM。 Palbociclib治疗还诱导CD138 +原发性骨髓髓瘤和未转化的原代B细胞的G1期阻滞。 Palbociclib在MM1.S中诱导G1停滞,IC50为0.05μM[2]。 Palbociclib优先抑制管腔雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人乳腺癌细胞系的增殖。 Palbociclib在大多数敏感细胞系中增加pRb和细胞周期蛋白D1的基因表达并降低CDKN2A(p16)的基因表达。 Palbociclib可增强细胞系对他莫昔芬的敏感性,并具有条件性的ER阻断作用[3]。
体内研究 Palbociclib(150mg / kg.po)产生快速的Colo-205结肠癌异种移植物消退和相应的肿瘤生长延迟。 Palbociclib(150 mg / kg,po)在MDA-MB-435乳腺癌中诱导完全肿瘤停滞和细胞杀伤。 Palbociclib(150 mg / kg)也在携带SF-295胶质母细胞瘤异种移植物的小鼠和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)中诱导显着的肿瘤消退。 Palbociclib(150 mg / kg)在整个24小时内抑制MDA-MB-435乳腺癌中的Rb Ser780磷酸化。 Palbociclib(150 mg / kg)下调Colo-205癌异种移植物中4种E2F调节基因CDC2,CCNE2,TK1和TOP2A的表达[1]。 Palbociclib还能迅速抑制骨髓瘤的生长[2]。

 

3.帕布西利布同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
LEE011 hydrochloride LEE011 hydrochloride 1211443-80-9 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Epothilone B (EPO906, Patupilone) Epothilone B (EPO906, Patupilone) 152044-54-7 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CW069 CW069 1594094-64-0 2mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens] coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens] None 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
TAK960 TAK960 1137868-52-0 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens] heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens] None 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
360A iodide 360A iodide 737763-37-0 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
TAK960 TAK960 1137868-52-0 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Cdk1/2 Inhibitor III Cdk1/2 Inhibitor III 443798-47-8 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Kif15-IN-2 Kif15-IN-2 672926-33-9 100mg ≥98%

 

4.帕布西利布物理化学性质: 

分子式 C26H35N7O6S
分子量 573.664
精确质量 573.236938
PSA 188.02
LogP 3.3799

 

5.帕布西利布急救措施:

① 必要的急救措施描述
一般的建议:请教医生。出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触:用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入:切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
② 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。

6.帕布西利布消防措施:

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
③ 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。

7.帕布西利布泄露应急处理:

① 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
② 环境保护措施
在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
③ 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。

8.帕布西利布操作处置与储存:

① 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。

9.帕布西利布英文别名:

2-Hydroxyethanesulfonic acid - 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1)
PD0332991 Isethionate
PD 0332991-0054
UNII:W1NYL2IRDR
PF-00080665-73
Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (1:1)
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 2-hydroxyethanesulfonate
Palbociclib (isethionate)

 

货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A8335 [APExBIO]Palbociclib (PD0332991) Isethionate,98% ,827022-33-3 APExBIO 98% 50mg ¥1900.00
A03-A8335 [APExBIO]Palbociclib (PD0332991) Isethionate,98% ,827022-33-3 APExBIO 98% 25mg ¥1580.00
A03-A8335 [APExBIO]Palbociclib (PD0332991) Isethionate,98% ,827022-33-3 APExBIO 98% 10mg ¥840.00
A03-A8335 [APExBIO]Palbociclib (PD0332991) Isethionate,98% ,827022-33-3 APExBIO 98% 10mM ¥700.00
PA74567 [Perfemiker]PD 0332991 isethionate,99% ,827022-33-3 Perfemiker 99% 50mg ¥1782.00
SIGMA-PZ0199 [Sigma-Aldrich]PD 0332991 isethionate ,827022-33-3 Sigma-Aldrich 25MG ¥4977.25
SIGMA-PZ0199 [Sigma-Aldrich]PD 0332991 isethionate ,827022-33-3 Sigma-Aldrich 5MG ¥1231.50
MACKLIN-P835902 PD 0332991 isethionate ,827022-33-3 macklin 99% 50mg ¥499.00
RHAWN-R000728 PD 0332991 isethionate ,827022-33-3 罗恩 99% 50mg ¥2105.00
A-E129978 Palbociclib isethionate ,827022-33-3 Aladdin阿拉丁 98% 25mg ¥359.00
A-E129978 Palbociclib isethionate ,827022-33-3 Aladdin阿拉丁 98% 500mg ¥3499.00
A-E129978 Palbociclib isethionate ,827022-33-3 Aladdin阿拉丁 98% 100mg ¥999.00