38748-32-2|Triptolide技术资料

2021-05-07

Triptolide中文别名：雷藤素甲，雷公藤内酯醇

1、Triptolide物理参数：

常用名	雷公藤甲素	英文名	Triptolide
CAS号	38748-32-2	分子量	360.401
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	601.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C20H24O6	熔点	226-227°C
闪点	220.7±25.0 °C

2、Triptolide物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	601.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	226-227°C
分子式	C20H24O6
分子量	360.401
闪点	220.7±25.0 °C
精确质量	360.157288
PSA	84.12000
LogP	1.27
外观性状	白色至灰白色固体
蒸汽压	0.0±3.9 mmHg at 25°C
折射率	1.647
储存条件	密闭于2-8 ºC阴凉干燥环境中
稳定性	遵照规定使用和储存则不会分解。
水溶解性	DMSO: soluble
分子结构	1、摩尔折射率：88.32 2、摩尔体积（m3/mol）：242.9 3、等张比容（90.2K）：681.3 4、表面张力（dyne/cm）：61.8 5、极化率（10 -24cm 3）：35.01
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：0.2 2、氢键供体数量：1 3、氢键受体数量：6 4、可旋转化学键数量：1 5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：84.1 6、重原子数量：26 7、表面电荷：0 8、复杂度：819 9、同位素原子数量：0 10、确定原子立构中心数量：9 11、不确定原子立构中心数量：0 12、确定化学键立构中心数量：0 13、不确定化学键立构中心数量：0 14、共价键单元数量：1

3、Triptolide技术资料：

体外研究

雷公藤内酯醇诱导培养的和原发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）B细胞凋亡。用雷公藤内酯醇处理CD19 + B细胞诱导培养的和原代CLL细胞中细胞凋亡的剂量依赖性增加。雷公藤内酯对高风险（n = 5）和低风险CLL（n = 12）B细胞（10至50nM范围）具有选择性毒性，同时大部分保留正常B细胞（n = 5）。与热休克诱导的HSP转录的抑制一致，用雷公藤内酯醇治疗可减轻热休克诱导的HSPs表达[1]。雷公藤内酯是一种来自中国植物雷公藤（Tripterygium wilfordii）的天然产物，据报道其在广泛的癌症中具有抗肿瘤作用。雷公藤内酯以剂量依赖性方式抑制MDM2表达，即使在急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞中跨越20-100nM的低浓度也是如此。雷公藤内酯在具有天然MDM2过表达的所有8种细胞系中表现出强烈的细胞毒活性，IC50值范围为47至73nM。雷公藤内酯对表达非常低水平的MDM2的EU-4细胞表现出更少的细胞毒性作用，而当MDM2稳定转染时它有效地杀死这些细胞（IC50值：725nM对88nM）[2]。将分化的PC12细胞与不同浓度的雷公藤内酯（0.01,0.1和1nM）在10μMAβ25-35存在下孵育24小时，并使用MTT测定法检测雷公藤内酯醇的作用。结果显示Aβ25-35可降低细胞活力，当用雷公藤内酯醇处理时，分化的PC12细胞的活力显着增加。结果表明，雷公藤内酯可以减轻Aβ25-35引起的细胞损伤，这意味着雷公藤内酯具有神经保护作用[3]。

体内研究

接受静脉内剂量后，雷公藤内酯（TP）血浆浓度在小鼠中迅速下降。注射2小时后，雷公藤内酯浓度降至低于所有三组的定量下限。在对照组和治疗组之间进行参数比较，以评估P-gp抑制对雷公藤内酯醇暴露和消除的影响。用mdr1a-siRNA处理可显着增强雷公藤内酯血浆暴露，Cmax从413±74增加到510±94 ng / mL（P <0.05），AUC从103.5±9.6增加到154.3±30.2 ng•h / mL （P <0.05）。在伴随Tariquidar的同时，AUC显着增加，从对照的103.5±9.6到雷公藤内酯+ Tariquidar组的145.9±24.6 ng•h / mL（P <0.05）。因此，小鼠雷公藤内酯的总体清除率显着下降，从对照的9564±1024.2 mL / min / kg降至6576.4±1438.5（P <0.05）和5755.4±1200.1 mL / min / kg（P <0.05）。雷公藤内酯+ Tariquidar和Triptolide + mdr1a-siRNA组分别为[4]。

4、Triptolide同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13620	Piceatannol	Piceatannol	10083-24-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13559	IKKε-IN-1	IKKε-IN-1	1292310-49-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13610	Phosphatase Inhibitor Cocktail 1 (100X in DMSO)	Phosphatase Inhibitor Cocktail 1 (100X in DMSO)	None	10x1ml	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13543	HG-9-91-01	HG-9-91-01	1456858-58-4	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13548	IMD 0354	IMD 0354	978-62-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13544	Resiquimod (R-848)	Resiquimod (R-848)	144875-48-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13599	(±)-Lisofylline	(±)-Lisofylline	6493-06-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13578	Ro 106-9920	Ro 106-9920	62645-28-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13566	Pam2CSK4	Pam2CSK4	868247-72-7	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13577	MK 886	MK 886	118414-82-7	10mg	≥98%

5、Triptolide英文别名：

MFCD00210565

(3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-6-Hydroxy-6a-isopropyl-8b-methyl-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydrotrisoxireno[6,7:8a,9:4b,5]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one

(3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)trisoxireno[4b,5:6,7:8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one

triptolid

Triptolide (PG490)

EINECS 300-006-3

(3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(propan-2-yl)-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydrotrisoxireno[6,7:8a,9:4b,5]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one

(3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-6a-isopropyl-8b-methyltrisoxireno[6,7:8a,9:4b,5]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one

TRIPTOLIDE TLC

Triptolide

Trisoxireno[6,7:8a,9:4b,5]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one, 3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)-, (3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-

Triptolide(PG490)

,7as,7bs,8as,8bs)

PG490

triptergium wilfordii

6、Triptolide参考文献：

Biological activity and safety of Tripterygium extract prepared by sodium carbonate extraction.
Molecules 17(9) , 11113-23, (2012)
Condensin targets and reduces unwound DNA structures associated with transcription in mitotic chromosome condensation.
Nat. Commun. 6 , 7815, (2015)
Cardiosphere-derived cells from pediatric end-stage heart failure patients have enhanced functional activity due to the heat shock response regulating the secretome.
Stem Cells 33(4) , 1213-29, (2015)