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190383-13-2|蛋白酶激活的受体-2,酰胺|PAR-2 (1-6) amide (human) trifluoroacetate salt,技术参数

2021-12-29

1.蛋白酶激活的受体-2,酰胺产品物理参数：

常用名 蛋白酶激活的受体-2,酰胺 英文名 PAR-2 (1-6) amide (human) trifluoroacetate salt
CAS号 190383-13-2 分子量 614.778
密度 无资料 沸点 无资料
分子式 C28H54N8O7 熔点 无资料
闪点 无资料 　 　

 

2.蛋白酶激活的受体-2,酰胺技术资料：

体外研究 使用的PAR2活化肽是：SLIGKV-OH，SLIGRL-OH，SLIGKV-NH2，SLIGRL-NH2。模拟PAR2，Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val（SLIGKV-OH），Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu（SLIGRL-OH）的束缚配体的合成激动剂肽及其酰胺化形式Ser- Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide（SLIGKV-NH2）Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide（SLIGRL-NH2）也被证明能够在没有酶促切割的情况下激活受体，因此，已被用作生物学工具来检测PAR2的生理功能。蛋白酶激活的受体-2，酰胺是G蛋白偶联受体（GPCR）的四个家族亚群之一，称为PAR。蛋白酶激活受体通过其独特的蛋白水解激活机制而区别于其他GPCR。对于PAR2，激活蛋白酶，例如胰蛋白酶，类胰蛋白酶和凝血因子VIIa和Xa，切割受体的特定胞外氨基末端结构域以揭示用于人和小鼠/大鼠PAR2的“栓系配体”，SLIGKV-和SLIGRL-，分别随后与受体的激活域相互作用，启动细胞内信号通路[1]。蛋白酶激活受体-2（PAR2）涉及几种炎症和自身免疫疾病的发病机理，并且在多种人组织和细胞中表达。 PAR2属于七个跨膜结构域受体蛋白家族，其被蛋白水解活化。酶促消化暴露出N末端配体序列，该序列在分子内与细胞外环II上的激活位点结合，启动G蛋白介导的细胞信号级联反应和核因子-κB（NF-κB）调控的基因转录[2] ]。

 

3.蛋白酶激活的受体-2,酰胺同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CWHM-12 CWHM-12 1564286-55-0 2mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
BIO5192 BIO 5192 327613-57-0 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
2,4-二乙基吡啶二羧酸 2,4-DPD 41438-38-4 50mg (solution) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
蛋白酶激活的受体-2,酰胺 SLIGKV-NH2 190383-13-2 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
AC-55541 AC 55541 916170-19-9 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
PAR-4激动剂肽,酰胺 AY-NH2 352017-71-1 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
西仑吉肽 Cilengitide 188968-51-6 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
{4-[4-(4-Carbamimidoylphenyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl}acetic acid trihydrochloride GR 144053 trihydrochloride 1215333-48-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Parmodulin 2 ML161 423735-93-7 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Parmodulin 2 ML161 423735-93-7 50mg ≥98%

 

4.蛋白酶激活的受体-2,酰胺生物活性： 

描述 Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。
相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)

研究领域 >> 癌症

多肽产品
靶点 PAR2[1]
体外研究 使用的PAR2活化肽是：SLIGKV-OH，SLIGRL-OH，SLIGKV-NH2，SLIGRL-NH2。模拟PAR2，Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val（SLIGKV-OH），Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu（SLIGRL-OH）的束缚配体的合成激动剂肽及其酰胺化形式Ser- Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide（SLIGKV-NH2）Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide（SLIGRL-NH2）也被证明能够在没有酶促切割的情况下激活受体，因此，已被用作生物学工具来检测PAR2的生理功能。蛋白酶激活的受体-2，酰胺是G蛋白偶联受体（GPCR）的四个家族亚群之一，称为PAR。蛋白酶激活受体通过其独特的蛋白水解激活机制而区别于其他GPCR。对于PAR2，激活蛋白酶，例如胰蛋白酶，类胰蛋白酶和凝血因子VIIa和Xa，切割受体的特定胞外氨基末端结构域以揭示用于人和小鼠/大鼠PAR2的“栓系配体”，SLIGKV-和SLIGRL-，分别随后与受体的激活域相互作用，启动细胞内信号通路[1]。蛋白酶激活受体-2（PAR2）涉及几种炎症和自身免疫疾病的发病机理，并且在多种人组织和细胞中表达。 PAR2属于七个跨膜结构域受体蛋白家族，其被蛋白水解活化。酶促消化暴露出N末端配体序列，该序列在分子内与细胞外环II上的激活位点结合，启动G蛋白介导的细胞信号级联反应和核因子-κB（NF-κB）调控的基因转录[2] ]。
参考文献 [1]. Kanke T, et al. Binding of a highly potent protease-activated receptor-2 (PAR2) activating peptide, [3H]2-furoyl-LIGRL-NH2, to human PAR2. Br J Pharmacol. 2005 May;145(2):255-63.
[2]. Ramelli G, et al. Protease-activated receptor 2 signalling promotes dendritic cell antigen transport and T-cellactivation in vivo. Immunology. 2010 Jan;129(1):20-7.

 

5.蛋白酶激活的受体-2,酰胺物理化学性质：  

分子式 C28H54N8O7
分子量 614.778
精确质量 614.412
PSA 260.86
LogP 1.7793
外观性状 solid
储存条件 保存方法： -20 °C
计算化学 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.7
2.氢键供体数量:9
3.氢键受体数量:9
4.可旋转化学键数量:21
5.互变异构体数量:96
6.拓扑分子极性表面积261
7.重原子数量:43
8.表面电荷:0
9.复杂度:931
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:6
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多 1. 性状：固体
2. 密度（g/mL,20 ºC）：未确定
3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）未确定
4. 熔点（ºC）：未确定
5. 沸点（ºC,常压）：未确定
6. 沸点（ºC20mmHg）：未确定
7. 折射率：未确定
8. 闪点（ºF）：未确定
9. 比旋光度（º）：未确定
10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定
14. 临界温度（ºC）：未确定
15. 临界压力（KPa）：未确定
16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定
18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定
19. 溶解性：未确定

 

6.蛋白酶激活的受体-2,酰胺安全信息：

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲) S22-S24/25
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3

  

7.蛋白酶激活的受体-2,酰胺英文别名：

PAR-2 (1-6) Human
(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-N-[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]hexanamide
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A8677 [APExBIO]SLIGKV-NH2,98% ,190383-13-2 APExBIO 98% 5mg ¥700.00
PA84143 PAR2-AP(SLIGKV-NH2),≥98% ,190383-13-2 PERFEMIKER ≥98% 1mg ¥320.00