960539-70-2|达普司他|Daprodustat，技术参数

2021-12-30

1.达普司他产品物理参数：

2.达普司他技术资料：

体外研究	GSK1278863是一种口服给药的小分子PHI，可刺激内源性EPO合成并诱导有效的红细胞生成[1]。 GSK1278863已被证明可增加促红细胞生成素水平，导致血红蛋白，血细胞比容和红细胞数量增加[2]。

3.达普司他同类产品列表：

4.达普司他用途：

Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂，用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。

5.达普司他生物活性：

描述	Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂，用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
相关类别	研究领域 >> 心血管疾病
体外研究	GSK1278863是一种口服给药的小分子PHI，可刺激内源性EPO合成并诱导有效的红细胞生成[1]。 GSK1278863已被证明可增加促红细胞生成素水平，导致血红蛋白，血细胞比容和红细胞数量增加[2]。
参考文献	[1]. Brigandi RA, et al. A Novel Hypoxia-Inducible Factor-Prolyl Hydroxylase Inhibitor (GSK1278863) for Anemia in CKD: A 28-Day, Phase 2A Randomized Trial. Am J Kidney Dis. 2016 Jun;67(6):861-71
参考文献	[2]. Hara K, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety of single, oral doses of GSK1278863, a novel HIF-prolyl hydroxylase inhibitor, in healthy Japanese and Caucasian subjects. Drug Metab Pharmacokinet. 2015 Dec;30(6):410-8

6.达普司他物理化学性质：

7.达普司他英文别名：

N-[(1,3-Dicyclohexyl-2,4,6-trioxohexahydro-5-pyrimidinyl)carbonyl]glycine

(1,3-dicyclohexyl-2,4,6-trioxohexahydropyrimidine-5-carbonyl)glycine

GSK-1278863

Glycine, N-[(1,3-dicyclohexylhexahydro-2,4,6-trioxo-5-pyrimidinyl)carbonyl]-

UNII:JVR38ZM64B

daprodustat

2-(1,3-dicyclohexyl-2,4,6-trioxohexahydropyrimidine-5-carboxamido)acetic acid

GSK1278863