1193383-09-3|JNJ-42041935,技术参数

2021-12-30

1. JNJ-42041935产品物理参数：

常用名	JNJ-42041935	英文名	JNJ-42041935
CAS号	1193383-09-3	分子量	346.649
密度	1.8±0.1 g/cm3	沸点	555.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C12H6ClF3N4O3	熔点	无资料
闪点	290.0±32.9 °C

2. JNJ-42041935技术资料：

体外研究	JNJ-42041935是PHD2181-417最有效的抑制剂，pIC50值为7.0±0.03。 JNJ-42041935还抑制全长PHD1，PHD2和PHD3酶（pKi值分别为7.91±0.04,7.29±0.05和7.65±0.09）[1]。
体内研究	JNJ-42041935用于比较在大鼠的炎症诱导的贫血模型中选择性抑制PHD与间歇的高剂量（50μg/ kg ip）外源性促红细胞生成素受体激动剂的效果。 JNJ-42041935（100μmol/ kg，每天一次，持续14天）有效逆转炎症诱发的贫血，而促红细胞生成素没有效果。连续5天施用JNJ-42041935（100μmol/ kg po）导致网织红细胞增加2倍，血红蛋白增加2.3g / dl，血细胞比容增加9％。口服300μmol/ kg JNJ-42041935后2小时，相对于小鼠中荧光素酶处理的载体对照，腹膜区域的生物发光增加了2.2±0.3倍[1]。
激酶实验	通过与PHD2描述的方法类似的方法评估JNJ-42041935抑制结构相关酶FIH的效力。简而言之，使用纯化的谷胱甘肽转移酶标记的全长FIH氨基酸1至350和对应于残基Asp788至Leu822的合成HIF-1α肽测定FIH的活性。将化合物与17.1nM FIH预孵育30分钟，然后在10μMFeNH4 SO 4存在下在反应缓冲液中与1μM[2-14C] 2-氧代戊二酸孵育10分钟。 JNJ-42041935对商业化验中可用于测试的一系列其他靶标的选择性也在浓度为1和10μM时进行评估[1]。

3. JNJ-42041935同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
凝血酶受体激动剂肽-14	Thrombin Receptor Agonist Peptide	137339-65-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
达普司他	Daprodustat(GSK1278863)	960539-70-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PAR-4激动剂肽,酰胺	AY-NH2	352017-71-1	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LDV FITC	LDV FITC	1207610-07-8	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PAR-4激动剂肽,酰胺	AY-NH2	352017-71-1	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
蛋白酶激活的受体-2激活肽	SLIGRL-NH2	171436-38-7	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
JNJ-42041935	JNJ-42041935	1193383-09-3	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LRGILS-NH2	LRGILS-NH2	245329-01-5	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
FG-2216	FG2216	223387-75-5	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Firategrast	Firategrast	402567-16-2	50mg	≥98%

4. JNJ-42041935用途：

JNJ-42041935是高效的，竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，抑制PHD1, PHD2, and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。

5. JNJ-42041935生物活性：

描述	JNJ-42041935是高效的，竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，抑制PHD1, PHD2, and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
相关类别	研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	pKi: 7.91±0.04 (PHD1), 7.29 ±0.05 (PHD2), 7.65±0.09(PHD3)[1]
体外研究	JNJ-42041935是PHD2181-417最有效的抑制剂，pIC50值为7.0±0.03。 JNJ-42041935还抑制全长PHD1，PHD2和PHD3酶（pKi值分别为7.91±0.04,7.29±0.05和7.65±0.09）[1]。
体内研究	JNJ-42041935用于比较在大鼠的炎症诱导的贫血模型中选择性抑制PHD与间歇的高剂量（50μg/ kg ip）外源性促红细胞生成素受体激动剂的效果。 JNJ-42041935（100μmol/ kg，每天一次，持续14天）有效逆转炎症诱发的贫血，而促红细胞生成素没有效果。连续5天施用JNJ-42041935（100μmol/ kg po）导致网织红细胞增加2倍，血红蛋白增加2.3g / dl，血细胞比容增加9％。口服300μmol/ kg JNJ-42041935后2小时，相对于小鼠中荧光素酶处理的载体对照，腹膜区域的生物发光增加了2.2±0.3倍[1]。
激酶实验	通过与PHD2描述的方法类似的方法评估JNJ-42041935抑制结构相关酶FIH的效力。简而言之，使用纯化的谷胱甘肽转移酶标记的全长FIH氨基酸1至350和对应于残基Asp788至Leu822的合成HIF-1α肽测定FIH的活性。将化合物与17.1nM FIH预孵育30分钟，然后在10μMFeNH4 SO 4存在下在反应缓冲液中与1μM[2-14C] 2-氧代戊二酸孵育10分钟。 JNJ-42041935对商业化验中可用于测试的一系列其他靶标的选择性也在浓度为1和10μM时进行评估[1]。
动物实验	小鼠：JNJ-42041935以30,100和300μmol/ kg的剂量给予Balb / C小鼠。在给药后6小时收集血浆。测量血浆促红细胞生成素浓度。 JNJ-42041935的血液学效应通过连续5天给予100μmol/ kg剂量并在第8天（最后一次给药后3天）收集用EDTA抗凝的血液来评估[1]。
参考文献	[1]. Barrett TD, et al. Pharmacological characterization of 1-(5-chloro-6-(trifluoromethoxy)-1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (JNJ-42041935), a potent and selective hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase inhibitor. Mol Pharmacol. 2011

6. JNJ-42041935物理化学性质：

密度	1.8±0.1 g/cm3
沸点	555.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C12H6ClF3N4O3
分子量	346.649
闪点	290.0±32.9 °C
精确质量	346.008057
PSA	93.03
LogP	3.72
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.674

7. JNJ-42041935英文别名：

1H-Pyrazole-4-carboxylic acid, 1-[6-chloro-5-(trifluoromethoxy)-1H-benzimidazol-2-yl]-

1-[5-Chloro-6-(trifluoromethoxy)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid

JNJ-42041935

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-C4752	[APExBIO]JNJ-42041935,98% ,1193383-09-3	APExBIO	98%	1mg	¥480.00
A03-C4752	[APExBIO]JNJ-42041935,98% ,1193383-09-3	APExBIO	98%	5mg	¥1440.00
A03-C4752	[APExBIO]JNJ-42041935,98% ,1193383-09-3	APExBIO	98%	10mg	¥2280.00
PA56328	JNJ-42041935,≥99% ,1193383-09-3	PERFEMIKER	≥99%	5mg	¥1174.00
PA56328	JNJ-42041935,≥99% ,1193383-09-3	PERFEMIKER	≥99%	10mg	¥1879.00
RHAWN-R078437	1-(6-氯-5-(三氟甲氧基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-羧酸 ,1193383-09-3	罗恩	98+%	1mg	¥788.00
RHAWN-R078437	1-(6-氯-5-(三氟甲氧基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-羧酸 ,1193383-09-3	罗恩	98+%	5mg	¥1339.00