15663-27-1|顺铂|Cisplatin,技术参数

2022-01-04

1.顺铂产品物理参数:

常用名 顺铂 英文名 Cisplatin
CAS号 15663-27-1 分子量 300.05
密度 3.7 沸点 无资料
分子式 Cl2H6N2Pt 熔点 270ºC
闪点 无资料    

 

2.顺铂技术资料:

体外研究 顺铂(CDDP)以剂量依赖性方式引起HeLa细胞的凋亡,浓度为30μM顺铂导致24小时处理后大于90%的细胞群死亡。使用30μM浓度检查顺铂诱导的细胞凋亡的动力学。顺铂激活MEK / ERK信号通路,20和30μM顺铂,两者均导致显着的细胞凋亡,导致ERK的强烈激活[1]。顺铂(50μM)在肾近端小管细胞(RPTC)中产生时间依赖性细胞凋亡,导致细胞收缩,半胱天冬酶3活性增加50倍,磷脂酰丝氨酸外化增加4倍,增加5倍和15倍分别在染色质浓缩和DNA亚倍体中[2]。
体内研究 在携带黑色素瘤的小鼠中,顺铂(4 mg / kg BW)可减小实体瘤的大小和重量,HemoHIM补充顺铂可增加肿瘤大小和体重的减少[3]。与对照大鼠相比,顺铂给药导致肾重量显着增加,占总体重,尿量,血清肌酐和血尿素氮的百分比分别为132,315,797和556%[4]。

 

3.顺铂同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
1,1-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9h-咔唑-3,6-二基)二乙酮 CBL0137 1197996-80-7 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
昂克立新1 Oncrasin 1 75629-57-1 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
补骨脂定 Psoralidin 18642-23-4 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
2,3-十一氢盐酸盐 2,3-DCPE hydrochloride 418788-90-6 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
PASE-1 INHIBITOR V Z-Asp-CH2-DCB 153088-73-4 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
1-[6-[((17Β)-3-METHOXYESTRA-1,3,5[10]-TRIEN-17-YL)AMINO]HEXYL]-2,5-PYRROLIDINEDIONE U 73343 142878-12-4 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
山楂酸 Maslinic Acid 4373-41-5 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
ML354 ML-354 89159-60-4 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
奥马索龙 Omaveloxolone (RTA-408) 1474034-05-3 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Z-WEHD-FMK Z-WEHD-FMK 210345-00-9 5mg ≥98%

 

4.顺铂用途: 

Cisplatin 是一种抗肿瘤化疗药物,它与 DNA 交联引起癌细胞中DNA损伤。

5.顺铂作用:

       顺铂属于细胞周期的非特异性药物,具有细胞毒性,由于癌细胞较正常细胞的增殖和合成更为迅速,癌细胞对本品的细胞毒性作用就更为敏感,可抑制癌细胞DNA复制过程,并损伤其细胞膜上的结构,有较强的广谱抗癌作用。用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌等泌尿生殖系统恶性肿瘤,有较好疗效。与长春新碱、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶联用,对恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌成骨肉瘤等均能显效。顺铂配合放疗治疗晚期非小细胞肺癌、鼻咽癌、食管癌等疗效突出,对肝癌和软组织肉瘤也有一定疗效。顺铂为强蓄积性药物,易产生肾毒性,消化道反应较常见,部分患者出现粒细胞减少,但停药后7~14天内可恢复。 此外,本品对DNA的损伤还有可能在核内或细胞表面改变其抗原性,使原来隐蔽的表面抗原暴露,刺激抗体的免疫抑制而发挥其细胞毒作用。

6.顺铂生物活性:

描述 Cisplatin 是一种抗肿瘤化疗药物,它与 DNA 交联引起癌细胞中DNA损伤。
相关类别

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

研究领域 >> 癌症

靶点 DNA Alkylator/Crosslinker[1]
体外研究 顺铂(CDDP)以剂量依赖性方式引起HeLa细胞的凋亡,浓度为30μM顺铂导致24小时处理后大于90%的细胞群死亡。使用30μM浓度检查顺铂诱导的细胞凋亡的动力学。顺铂激活MEK / ERK信号通路,20和30μM顺铂,两者均导致显着的细胞凋亡,导致ERK的强烈激活[1]。顺铂(50μM)在肾近端小管细胞(RPTC)中产生时间依赖性细胞凋亡,导致细胞收缩,半胱天冬酶3活性增加50倍,磷脂酰丝氨酸外化增加4倍,增加5倍和15倍分别在染色质浓缩和DNA亚倍体中[2]。
体内研究 在携带黑色素瘤的小鼠中,顺铂(4 mg / kg BW)可减小实体瘤的大小和重量,HemoHIM补充顺铂可增加肿瘤大小和体重的减少[3]。与对照大鼠相比,顺铂给药导致肾重量显着增加,占总体重,尿量,血清肌酐和血尿素氮的百分比分别为132,315,797和556%[4]。 。
细胞实验 将HeLa和A549细胞维持在补充有10%胎牛血清,100单位青霉素和100μg链霉素/ mL的Dulbecco改良Eagle培养基中。将它们在37℃下在含有5%CO 2的加湿室中培养。为了诱导细胞凋亡,在顺铂(0-30μM)处理前1天将细胞接种在60-mm培养皿中[1]。
动物实验 小鼠[3]将小鼠随机分成三组(对照组,顺铂和顺铂+ HemoHIM),每组由20只小鼠组成。在初始注射顺铂之前3天,将B16F0黑素瘤(5×10 5个细胞/小鼠)接种到小鼠的皮下股骨左侧区域。在第0,7和14天(总共三次注射)以4mg / kg体重(BW)腹膜内注射顺铂。实验组用HemoHIM插管,终浓度为100mg / kgB.W.每天从第-1天到第16天,而对照组仅接受水。在初始注射顺铂后第17天,分别对每组的所有小鼠进行实验,以评估肿瘤重量或肿瘤大小。肿瘤大小计算如下:肿瘤大小= ab2 / 2,其中a和b分别是更大和更小的直径。将体重为200-250g的大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠随机分成4组,每组4或5只动物。第一组(对照)接受用于辣椒素(Cap)的载体(5%羧甲基纤维素钠溶液(CMC-Na),5mL / kg体重,po)。第二组在5%CMC-Na(5 mL / kg)中接受Cap(10 mg / kg / d,po),第三组接受5%CMC-Na连续6天注射顺铂(5 mg / kg in生理盐水溶液,ip)。第四组在顺铂注射(5mg / kg,腹膜内注射)后连续6天在5%CMC-Na中接受Cap(10mg / kg / d,po)。对于所有团体,每天两次给予Cap或车辆。使用来自我们的初步实验的数据选择所选的帽浓度和剂量施用方案而不诱导任何大鼠肠损伤。
参考文献 [1]. Wang X, et al. Requirement for ERK activation in cisplatin-induced apoptosis. J Biol Chem. 2000 Dec 15;275(50):39435-43.
[2]. Cummings BS, et al. Cisplatin-induced renal cell apoptosis: caspase 3-dependent and -independent pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):8-17.
[3]. Park HR, et al. Enhanced antitumor efficacy of cisplatin in combination with HemoHIM in tumor-bearing mice. BMC Cancer. 2009 Mar 17;9:85.
[4]. Shimeda Y, et al. Protective effects of capsaicin against cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. Biol Pharm Bull. 2005 Sep;28(9):1635-8.
[5]. Hall MD, et al. Say no to DMSO: dimethylsulfoxide inactivates cisplatin, carboplatin, and other platinum complexes. Cancer Res. 2014 Jul 15;74(14):3913-22.
[6]. Wu K, et al. Cisplatin inhibits the progression of bladder cancer by selectively depleting G-MDSCs: A novel chemoimmunomodulating strategy. Clin Immunol. 2018 Aug;193:60-69.

 

7.顺铂物理化学性质:

密度 3.7
熔点 270ºC
分子式 Cl2H6N2Pt
分子量 300.05
PSA 52.04
LogP 1.5959
外观性状 橙色-黄色至深黄色固体或粉末
储存条件 常温密闭避光,通风干燥
稳定性 常温常压下稳定
避免的物料: 氧化物
水溶解性 <0.1 g/100 mL at 19 ºC
计算化学 1、疏水参数计算参考值(XlogP):
2、氢键供体数量:2
3、氢键受体数量:4
4、可旋转化学键数量:0
5、互变异构体数量:
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):2
7、重原子数量:5
8、表面电荷:0
9、复杂度:0
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:0
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:5

 

8.顺铂急救措施:

① 必要的急救措施描述
一般的建议:请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。立即将患者送往医院。请教医生。
眼睛接触:用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入:切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
② 主要症状和影响,急性和迟发效应
③ 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

9.顺铂消防措施:

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
氮氧化物, 氯化氢气体
③ 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。

10.顺铂泄露应急处理:

① 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
② 环境保护措施
如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
③ 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。

11.顺铂操作处置与储存:

① 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露:使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。

12.顺铂操作处置与储存:

顺铂生态学数据:

对水体是极其危害的,即使小量产品不能接触地下水,水道或污水系统,未经政府许可勿将材料排入周围环境。

13.顺铂制备:

由四氯铂酸钾与氯化铵、氨水络合制得。

14.顺铂海关:

海关编码 2932999099
中文概述 2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 

15.顺铂英文别名:

trans--diamminedichloroplatinum(II) transplatin
trans-diamminodichloroplatinum(II) trans-dichlorodiammineplatinum(II)
UNII:Q20Q21Q62J trans-dichlorodiamine platinum(II)
EINECS 239-733-8 cis-Diammineplatinum(II) dichloride (cis-Dichlorodiammine platinum(II)
Dichloroplatinum diammoniate trans-Diamminedichloroplatinum(II) (trans-Dichlorodiammineplatinum(II)
cis-Diamminedichloroplatinum(II) cis-Diamminedichlorplatine
cis-Diamineplatinum(II) dichloride cis-Dichlorodiammine platinum(II)
cis-Platinum(II) diammine dichloride cis-Dichlorodiamineplatinum(II)
MFCD00011623 cis-Diammineplatinum dichloride
trans-Platinum diammine dichloride trans-diaminedichloroplatinum(II)
CIS-PLATIN cis-Diammineplatinum(II) dichloride
trans-Dichlorodiamineplatinum(II) Cisplatin
Cisplatin impurity A  
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
Alfa-010471 [Alfa Aesar]顺-二氯二氨基铂,Pt64.5%最低 ,15663-27-1 Alfa Aesar 0.25g ¥1298.00
Alfa-010471 [Alfa Aesar]顺-二氯二氨基铂,Pt64.5%最低 ,15663-27-1 Alfa Aesar 1g ¥5075.00
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A03-A8321 [APExBIO]Cisplatin,98% ,15663-27-1 APExBIO 98% 100mg 询价
PA29180 顺铂,Pt,65% ,15663-27-1 PERFEMIKER Pt,65% 250mg ¥236.00
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PA29180 顺铂,Pt,65% ,15663-27-1 PERFEMIKER Pt,65% 25g ¥13580.00
Sigma-479306 [Sigma-Aldrich]顺铂 ,15663-27-1 Sigma-Aldrich ≥≥99% trace metals 1G ¥3954.81
Sigma-479306 [Sigma-Aldrich]顺铂 ,15663-27-1 Sigma-Aldrich ≥≥99% trace metals 5G ¥6753.47
Sigma-479306 [Sigma-Aldrich]顺铂 ,15663-27-1 Sigma-Aldrich ≥≥99% trace metals 50G ¥54328.91
01028280 [Adamas]顺铂 ,15663-27-1 Adamas Pt,65% 250mg ¥190.00
S31072 [源叶]顺铂 ,15663-27-1 源叶 Pt,65% 250mg ¥280.00
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S31072 [源叶]顺铂 ,15663-27-1 源叶 Pt,65% 5g ¥2800.00
D3371 [TCI]顺-二胺二氯铂(II) ,15663-27-1 TCI 100mg ¥505.00
D3371 [TCI]顺-二胺二氯铂(II) ,15663-27-1 TCI 1g ¥2155.00
RHAWN-R004099 顺铂 ,15663-27-1 罗恩 65%(Pt计量) 1g ¥670.00
RHAWN-R004099 顺铂 ,15663-27-1 罗恩 65%(Pt计量) 5g ¥3400.00
RHAWN-R004099 顺铂 ,15663-27-1 罗恩 65%(Pt计量) 250mg ¥227.00
RHAWN-R004099 顺铂 ,15663-27-1 罗恩 65%(Pt计量) 100mg ¥120.00