64984-31-2|2-苯基乙炔磺酰胺|Pifithrin-µ,技术参数

2022-01-06

1.2-苯基乙炔磺酰胺产品物理参数:

常用名 2-苯基乙炔磺酰胺 英文名 Pifithrin-µ
CAS号 64984-31-2 分子量 181.212
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 351.7±25.0 °C at 760 mmHg
分子式 C8H7NO2S 熔点 135.0 to 139.0 °C
闪点 166.5±23.2 °C    

 

2.2-苯基乙炔磺酰胺技术资料:

体外研究 Pifithrin-μ(10μM)是一种p53抑制剂,通过降低其对抗细胞凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的亲和力来抑制p53与线粒体的结合,但对p53依赖的反式激活,caspase的活性没有影响2,8,9 10,无细胞系统,或NF-κB依赖性转录[1]。 Pifithrin-μ(PES)时间和剂量依赖性地降低A549细胞的活力,在24小时和48小时时IC50分别为44.9和25.7μM。 Pifithrin-μ(20μM)抑制细胞迁移,诱导A549和H460细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。 Pifithrin-μ(10或20μM)抑制A549和H460细胞中AKT,ERK和Hsp70的活性。 Pifithrin-μ(20μM)使A549和H460细胞系对TRAIL诱导的细胞增殖抑制和凋亡敏感[2]。
体内研究 Pifithrin-μ(40 mg / kg,ip)对小鼠引起胃肠道综合征的辐射剂量没有保护作用[1]。 Pifithrin-μ(PES,10 mg / kg)对携带A549细胞的小鼠显示出抗肿瘤作用[2]。 Pifithrin-μ在啮齿动物模型中心脏骤停后表现出P53抑制剂pifithrin-μ的神经保护作用[3]。

 

3.2-苯基乙炔磺酰胺同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
5-(2-氯苯基)-7-氟-1,2-二氢-8-甲氧基-3-甲基吡唑并[3,4-B][1,4]苯并二氮杂卓 R1530 882531-87-5 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
甲基茉莉酮酸酯 (±)-Jasmonic Acid methyl ester 39924-52-2 25g ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Z-VEID-FMK Z-VEID-FMK None 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
D609钾盐 D609 83373-60-8 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
1,1-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9h-咔唑-3,6-二基)二乙酮 CBL0137 1197996-80-7 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Z-VEID-FMK Z-VEID-FMK None 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Z-VEID-FMK Z-VEID-FMK None 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
1-[6-[((17Β)-3-METHOXYESTRA-1,3,5[10]-TRIEN-17-YL)AMINO]HEXYL]-2,5-PYRROLIDINEDIONE U 73343 142878-12-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
PASE-1 INHIBITOR V Z-Asp-CH2-DCB 153088-73-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉 Ivachtin 745046-84-8 10mg ≥98%

 

4.2-苯基乙炔磺酰胺生物活性: 

描述 Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。
相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 神经疾病

靶点 HSP70
MDM-2/p53
体外研究 Pifithrin-μ(10μM)是一种p53抑制剂,通过降低其对抗细胞凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的亲和力来抑制p53与线粒体的结合,但对p53依赖的反式激活,caspase的活性没有影响2,8,9 10,无细胞系统,或NF-κB依赖性转录[1]。 Pifithrin-μ(PES)时间和剂量依赖性地降低A549细胞的活力,在24小时和48小时时IC50分别为44.9和25.7μM。 Pifithrin-μ(20μM)抑制细胞迁移,诱导A549和H460细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。 Pifithrin-μ(10或20μM)抑制A549和H460细胞中AKT,ERK和Hsp70的活性。 Pifithrin-μ(20μM)使A549和H460细胞系对TRAIL诱导的细胞增殖抑制和凋亡敏感[2]。
体内研究 Pifithrin-μ(40 mg / kg,ip)对小鼠引起胃肠道综合征的辐射剂量没有保护作用[1]。 Pifithrin-μ(PES,10 mg / kg)对携带A549细胞的小鼠显示出抗肿瘤作用[2]。 Pifithrin-μ在啮齿动物模型中心脏骤停后表现出P53抑制剂pifithrin-μ的神经保护作用[3]。
细胞实验 通过细胞计数试剂盒-8测定法测定细胞活力。简而言之,将A549和H460细胞在96孔板中以5×103 /100μL培养基的密度温育过夜。在用指定浓度的Pifithrin-μ处理24和48小时后,将10μL四唑鎓底物加入到板的每个孔中。在37℃温育1小时后,使用酶标仪在450nm波长下记录吸光度。每个实验一式三份测定并重复至少三次[2]。
动物实验 将小鼠[2] A549细胞(1×107)悬浮于基质胶中并皮下接种到小鼠体内。将具有明显肿瘤的12只小鼠任意分配至PBS对照组和Pifithrin-μ治疗组(每组6只小鼠)。当肿瘤达到~5×5mm 2的大小时,每两天用一次腹膜内注射Pifithrin-μ(20mg / kg)或PBS治疗小鼠。处理3周后,用二氧化碳使小鼠安乐死。通过测量体重,肿瘤重量和肿瘤体积来评估肿瘤负荷。肿瘤体积确定为0.5×长×宽2。收集肿瘤样品并固定在10%中性缓冲福尔马林中。测量苏木精和伊红染色和免疫组织化学对肿瘤样品的组织学分析[2]。
参考文献 [1]. Strom E, et al. Small-molecule inhibitor of p53 binding to mitochondria protects mice from gamma radiation. Nat Chem Biol. 2006 Sep;2(9):474-9. Epub 2006 Jul 23.
[2]. Zhou Y, et al. Pifithrin-μ is efficacious against non-small cell lung cancer via inhibition of heat shock protein 70. Oncol Rep. 2017 Jan;37(1):313-322.
[3]. Glas M, et al. Neuroprotection with the P53-Inhibitor Pifithrin-μ after Cardiac Arrest in a Rodent Model. Shock. 2018 Feb;49(2):229-234.

 

5.2-苯基乙炔磺酰胺物理化学性质: 

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 351.7±25.0 °C at 760 mmHg
熔点 135.0 to 139.0 °C
分子式 C8H7NO2S
分子量 181.212
闪点 166.5±23.2 °C
精确质量 181.019745
PSA 68.54
LogP 2
蒸汽压 0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率 1.634
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: soluble >10mg/mL, clear

 

6.2-苯基乙炔磺酰胺急救措施: 

① 必要的急救措施描述
一般的建议:请教医生。出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。请教医生。
在皮肤接触的情况下:用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
在眼睛接触的情况下:用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服:切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。请教医生。
② 最重要的症状和影响,急性的和滞后的
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
③ 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

7.2-苯基乙炔磺酰胺消防措施: 

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
③ 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。

8.2-苯基乙炔磺酰胺泄露应急处理: 

① 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
② 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
③ 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。

9.2-苯基乙炔磺酰胺操作处置与储存: 

① 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
干燥剂保存。

10.2-苯基乙炔磺酰胺海关: 

海关编码 2935009090
中文概述 2935009090 其他磺(酰)胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

 

11.2-苯基乙炔磺酰胺英文别名:

2-Phenylethynesulfonamide
Pifithrin-mu
2-Phenylacetylenesulfonamide
Phenyl-ethynesulfonic acid amide
Ethynesulfonamide, 2-phenyl-
Phenylethynsulfonic acid amide
PFTmu
Pifithrin-μ

 

货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A4482 [APExBIO]Pifithrin-μ,98% ,64984-31-2 APExBIO 98% 10mM ¥600.00
A03-A4482 [APExBIO]Pifithrin-μ,98% ,64984-31-2 APExBIO 98% 10mg ¥550.00
A03-A4482 [APExBIO]Pifithrin-μ,98% ,64984-31-2 APExBIO 98% 50mg ¥1900.00
PA76012 抑制剂-μ,≥98% ,64984-31-2 PERFEMIKER ≥98% 10mg ¥742.00
Sigma-P0122 [Sigma-Aldrich]2-苯基乙炔磺酰胺 ,64984-31-2 Sigma-Aldrich ≥97% (HPLC) 10MG ¥1827.35
Sigma-P0122 [Sigma-Aldrich]2-苯基乙炔磺酰胺 ,64984-31-2 Sigma-Aldrich ≥97% (HPLC) 5MG ¥1255.34
Sigma-P0122 [Sigma-Aldrich]2-苯基乙炔磺酰胺 ,64984-31-2 Sigma-Aldrich >=97% (HPLC) 5MG ¥1161.61
Sigma-P0122 [Sigma-Aldrich]2-苯基乙炔磺酰胺 ,64984-31-2 Sigma-Aldrich >=97% (HPLC) 10MG ¥2110.42
P2048 [TCI]抑制剂-μ (LC&N) ,64984-31-2 TCI ≥98% 100mg ¥4610.00
P2048 [TCI]抑制剂-μ (LC&N) ,64984-31-2 TCI ≥98% 10mg ¥750.00
MACKLIN-P868363 抑制剂-μ ,64984-31-2 macklin ≥98% 10mg ¥807.00
RHAWN-R088529 抑制剂-μ ,64984-31-2 罗恩 >98.0%(HPLC)(N) 10mg ¥1360.00