210344-95-9|Z-DEVD-FMK,技术参数

2022-01-10

1.Z-DEVD-FMK产品物理参数：

常用名	Z-DEVD-FMK	英文名	Z-DEVD-FMK
CAS号	210344-95-9	分子量	668.664
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	914.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C30H41FN4O12	熔点	无资料
闪点	506.7±34.3 °C

2.Z-DEVD-FMK技术资料：

体外研究

在不存在或存在50μMZ-DIPD-FMK或100μMZ-DEVD-FMK或50μMZ-LEHD-FMK的情况下，将N27细胞暴露于MPP +，然后通过酶促测定胱天蛋白酶-9和胱天蛋白酶-3的酶活性。分别在暴露后12和24小时进行测定。在N27细胞中暴露于300μMMPP+ 24小时导致胱天蛋白酶-3酶活性增加约2.5倍。 MPP +诱导的caspase-3酶活性增加被50μMZ-DIPD-FMK，100μMZ-DEVD-FMK和50μMZ-LEHD-FMK显着阻断[1]。

体内研究

早期Z-DEVD-FMK（160 ng）治疗可改善小鼠严重受控皮层撞击（CCI）引起的创伤性CNS损伤后的运动和认知功能[2]。与用DMSO载体处理的创伤动物相比，用Z-DEVD-FMK（160ng）治疗显着改善神经学结果[p <0.01] [3]。

3.Z-DEVD-FMK同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
AMG 232	AMG232	1352066-68-2	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
RETRA	RETRA hydrochloride	1036069-26-7	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic	p-nitro-Cyclic Pifithrin-α	60477-38-5	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
NK-252	NK 252	1414963-82-8	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
GDC-0152	GDC-0152	873652-48-3	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
AD57 (hydrochloride)	AD57 (hydrochloride)	None	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
YM-155盐酸盐	YM-155 hydrochloride	355406-09-6	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
N-{4-[(4-Chloro-1-piperidinyl)sulfonyl]phenyl}-5-nitro-2-furamide	ML-291	1523437-16-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
SMIP004	SMIP004	143360-00-3	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
1,1-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9h-咔唑-3,6-二基)二乙酮	CBL0137	1197996-80-7	1mg	≥98%

4.Z-DEVD-FMK生物活性：

描述	Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂，IC50 为 18 μM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	Caspase-3:18 μM (IC50)
体外研究	在不存在或存在50μMZ-DIPD-FMK或100μMZ-DEVD-FMK或50μMZ-LEHD-FMK的情况下，将N27细胞暴露于MPP +，然后通过酶促测定胱天蛋白酶-9和胱天蛋白酶-3的酶活性。分别在暴露后12和24小时进行测定。在N27细胞中暴露于300μMMPP+ 24小时导致胱天蛋白酶-3酶活性增加约2.5倍。 MPP +诱导的caspase-3酶活性增加被50μMZ-DIPD-FMK，100μMZ-DEVD-FMK和50μMZ-LEHD-FMK显着阻断[1]。
体内研究	早期Z-DEVD-FMK（160 ng）治疗可改善小鼠严重受控皮层撞击（CCI）引起的创伤性CNS损伤后的运动和认知功能[2]。与用DMSO载体处理的创伤动物相比，用Z-DEVD-FMK（160ng）治疗显着改善神经学结果[p <0.01] [3]。
细胞实验	在存在或不存在0.1-50μMZ-DIPD-FMK或0.1-100μMZ-DEVD-FMK或50的情况下，将N27细胞和原代中脑神经元暴露于10-100μM6-OHDA或10-300μMMPP+在实验期间μMZ-IETD-FMK或Z-LEHD-FMK。在存在或不存在50μMZ-DEVD-FMK的情况下，将N27细胞与100μM6-OHDA孵育24小时或300μMMPP+孵育36小时，并通过MTT测定法测定细胞死亡，MTT测定法广泛用于评估细胞活力。。处理后，将细胞在含有0.25mg / mL MTT的无血清培养基中于37℃温育3小时。使用SpectraMax酶标仪[1]，在570nm处测量来自四唑的甲an的形成，参比波长为630nm。
动物实验	小鼠[2]使用雄性C57Bl / 6小鼠（20-25g）。对于在CCI后用Z-DEVD-fmk或媒介物治疗，在损伤后不同时间用异氟烷对小鼠进行再麻醉，置于立体定位装置中，并重新开放CCI伤口用于脑室内注射。在5分钟内注射Z-DEVD-FMK（160ng，在2μLDMSO中）或DMSO载体。使用大鼠[3]雄性Sprague Dawley大鼠（425±25g）。在TBI之前30分钟和之后6小时和24小时，通过输注泵以0.5μL/分钟的受控速率给予DMSO（5μL）载体或Z-DEVD-FMK（160ng在5μLDMSO中）。在损伤后的指定时间段，在戊巴比妥钠麻醉下（100mg / kg，ip）将动物断头，并迅速取出脑并解剖。假手术（对照）动物接受麻醉和手术，但未受到创伤。在TBI后1,4,12,24和72小时收集组织样品。将样品在干冰上冷冻并保持在-85℃。
参考文献	[1]. Kanthasamy AG, et al. A novel peptide inhibitor targeted to caspase-3 cleavage site of a proapoptotic kinase protein kinase C delta (PKCdelta) protects against dopaminergic neuronal degeneration in Parkinson's disease models. Free Radic Biol Med. 2006 Nov 15;41(10):1578-89.
	[2]. Knoblach SM, et al. Caspase inhibitor z-DEVD-fmk attenuates calpain and necrotic cell death in vitro and after traumatic brain injury. J Cereb Blood Flow Metab. 2004 Oct;24(10):1119-32.
	[3]. Yakovlev AG, et al. Activation of CPP32-like caspases contributes to neuronal apoptosis and neurological dysfunction after traumatic brain injury. J Neurosci. 1997, 17(19), 7415-7424.
	[4]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb;21(2):130-42.

5.Z-DEVD-FMK物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	914.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C30H41FN4O12
分子量	668.664
闪点	506.7±34.3 °C
精确质量	668.270508
PSA	221.6
LogP	4.2
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.512
储存条件	−20°C
水溶解性	DMSO/DMF: ≥20 mM

6.Z-DEVD-FMK安全信息：

WGK德国

7.Z-DEVD-FMK英文别名：

Z-DEVD-FMK

Caspase-3 Inhibitor

Caspase-3 Inhibitor II

S7312,Caspase-3 Inhibitor

Methyl (5S,8S,11S,14S)-14-(fluoroacetyl)-11-isopropyl-5-(2-methoxy-2-oxoethyl)-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A1920	[APExBIO]Z-DEVD-FMK,98% ,210344-95-9	APExBIO	98%	10mM	¥2100.00
A03-A1920	[APExBIO]Z-DEVD-FMK,98% ,210344-95-9	APExBIO	98%	1mg	¥550.00
A03-A1920	[APExBIO]Z-DEVD-FMK,98% ,210344-95-9	APExBIO	98%	5mg	¥1500.00
A03-A1920	[APExBIO]Z-DEVD-FMK,98% ,210344-95-9	APExBIO	98%	10mg	¥2500.00
A03-A1920	[APExBIO]Z-DEVD-FMK,98% ,210344-95-9	APExBIO	98%	25mg	¥4000.00
PA93941	Z-DEVD-FMK,≥98% ,210344-95-9	PERFEMIKER	≥98%	25mg	¥4287.00
PA93941	Z-DEVD-FMK,≥98% ,210344-95-9	PERFEMIKER	≥98%	5mg	¥1396.00
PA93941	Z-DEVD-FMK,≥98% ,210344-95-9	PERFEMIKER	≥98%	1mg	¥485.00
MACKLIN-Z872464	Z-DEVD-FMK ,210344-95-9	macklin	≥98%	1mg	¥287.00
MACKLIN-Z872464	Z-DEVD-FMK ,210344-95-9	macklin	≥98%	5mg	¥1216.00
RHAWN-R055677	N-苄氧羰基-L-ALPHA-天冬氨酰-L-ALPHA-谷氨酰-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-缬氨酰胺 1,2-二甲酯 ,210344-95-9	罗恩	≥98%	1mg	¥276.00
RHAWN-R055677	N-苄氧羰基-L-ALPHA-天冬氨酰-L-ALPHA-谷氨酰-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-缬氨酰胺 1,2-二甲酯 ,210344-95-9	罗恩	≥98%	25mg	¥4157.00
RHAWN-R055677	N-苄氧羰基-L-ALPHA-天冬氨酰-L-ALPHA-谷氨酰-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-缬氨酰胺 1,2-二甲酯 ,210344-95-9	罗恩	≥98%	5mg	¥1167.00