210344-98-2|Z-IETD-FMK,技术参数

2022-01-10

1.Z-IETD-FMK产品物理参数：

常用名	Z-IETD-FMK	英文名	Z-IETD-FMK
CAS号	210344-98-2	分子量	654.681
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	925.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C30H43FN4O11	熔点	无资料
闪点	513.6±34.3 °C

2.Z-IETD-FMK技术资料：

体外研究

Z-IETD-FMK仅对TNFα的促凋亡作用完全抑制，IC50为0.46μM[1]。发现无毒剂量的Z-IETD-FMK和Z-VAD-FMK具有免疫抑制性并抑制由有丝分裂原和IL-2诱导的人T细胞增殖。它们被证明可以阻断活化的原代T细胞中的NF-κB，但对T细胞活化期间IL-2和IFN-γ的分泌几乎没有抑制作用[2]。 Z-IETD-FMK抑制胱天蛋白酶-8的裂解并且仅部分抑制胱天蛋白酶-3和PARP的裂解。 Z-IETD-FMK可以阻止暴露于不同凋亡刺激的视网膜细胞中细胞凋亡的执行[3]。

体内研究

z-IETD-FMK对caspase-8的药理学抑制有效地减少了肿瘤的生长，这与促炎细胞因子，IL-6，TNF-α，IL-18，IL-1α，IL的释放减少密切相关。 -33，但不是IL-1β。此外，caspase-8的抑制减少了先天抑制细胞（如骨髓来源的抑制细胞）的募集，而不是调节性T细胞对荷瘤小鼠肺部的募集[4]。

3.Z-IETD-FMK同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
白桦脂酸	Betulinic acid	472-15-1	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Bax抑制肽V5	Bax inhibitor peptide V5	579492-81-2	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2-Amino-3-[2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-ium bromide	p-nitro-Pifithrin-α	389850-21-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
BMS-1	PD-1/PD-L1 inhibitor 1	1675201-83-8	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
RETRA	RETRA hydrochloride	1036069-26-7	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
培美曲塞二钠	Pemetrexed disodium hemipenta hydrate	357166-30-4	200mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
山楂酸	Maslinic Acid	4373-41-5	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-IETD-FMK	Z-IETD-FMK	210344-98-2	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
盐酸诺拉曲塞	Nolatrexed (AG-337)	152946-68-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

4.Z-IETD-FMK生物活性：

描述	Z-IETD-FMK是选择性和细胞可渗透的胱天蛋白酶 (caspase 8) 抑制剂。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
	研究领域 >> 癌症
	多肽产品
	多肽产品
靶点	Caspase-8
体外研究	Z-IETD-FMK仅对TNFα的促凋亡作用完全抑制，IC50为0.46μM[1]。发现无毒剂量的Z-IETD-FMK和Z-VAD-FMK具有免疫抑制性并抑制由有丝分裂原和IL-2诱导的人T细胞增殖。它们被证明可以阻断活化的原代T细胞中的NF-κB，但对T细胞活化期间IL-2和IFN-γ的分泌几乎没有抑制作用[2]。 Z-IETD-FMK抑制胱天蛋白酶-8的裂解并且仅部分抑制胱天蛋白酶-3和PARP的裂解。 Z-IETD-FMK可以阻止暴露于不同凋亡刺激的视网膜细胞中细胞凋亡的执行[3]。
体内研究	z-IETD-FMK对caspase-8的药理学抑制有效地减少了肿瘤的生长，这与促炎细胞因子，IL-6，TNF-α，IL-18，IL-1α，IL的释放减少密切相关。 -33，但不是IL-1β。此外，caspase-8的抑制减少了先天抑制细胞（如骨髓来源的抑制细胞）的募集，而不是调节性T细胞对荷瘤小鼠肺部的募集[4]。
细胞实验	使用[3H] - 胸苷掺入测定促分裂原刺激后的T细胞增殖。简言之，将PBMC或纯化的T细胞以1×106个细胞/ mL接种于96孔板中，并用PHA（5μg/ mL或用抗CD3 mAb（5μg/ mL）和抗CD28共刺激）刺激。在存在或不存在半胱天冬酶抑制剂Z-IETD-FMK的情况下mAb（2.5μg/ mL）。将细胞培养72小时，最后16小时用[[3H] - 标记的甲基 - 胸苷（0.037MBq）脉冲，然后使用Tomtec自动多井收割机收获玻璃纤维过滤垫[2]。
动物实验	小鼠：小鼠分为三组：（1）幼稚，未治疗的小鼠; （2）CTR（控制），它与NMU一起灌输; （3）用Z-IETD-FMK（每只小鼠0.5μg）处理的携带肺癌的小鼠。 caspase-8在肺癌发展中的作用是在不同的时间点（3,7和28天）确定的[4]。
参考文献	[1]. Cowburn AS, et al. z-VAD-fmk augmentation of TNF alpha-stimulated neutrophil apoptosis is compound specific and does not involve the generation of reactive oxygen species.
	[2]. Lawrence CP, et al. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12.
	[3]. Tezel G, et al. Inhibition of caspase activity in retinal cell apoptosis induced by various stimuli in vitro. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1999 Oct;40(11):2660-7.
	[4]. Terlizzi M, et al. Pharmacological inhibition of caspase-8 limits lung tumour outgrowth. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3917-28.

5.Z-IETD-FMK物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	925.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C30H43FN4O11
分子量	654.681
闪点	513.6±34.3 °C
精确质量	654.29126
LogP	3.92
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.518

6.Z-IETD-FMK英文别名：

Methyl (5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-butan-2-yl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate (non-preferred name)

Methyl (5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-2-butanyl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate

Z-IETD-FMK

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B3232	[APExBIO]Z-IETD-FMK,98% ,210344-98-2	APExBIO	98%	10mM	¥4320.00
A03-B3232	[APExBIO]Z-IETD-FMK,98% ,210344-98-2	APExBIO	98%	20ul	¥1250.00
A03-B3232	[APExBIO]Z-IETD-FMK,98% ,210344-98-2	APExBIO	98%	100ul	¥1250.00
A03-B3232	[APExBIO]Z-IETD-FMK,98% ,210344-98-2	APExBIO	98%	1mg	¥1400.00
A03-B3232	[APExBIO]Z-IETD-FMK,98% ,210344-98-2	APExBIO	98%	5mg	¥3000.00
PA93909	Z-IETD-FMK,>98% ,210344-98-2	PERFEMIKER	>98%	1mg	¥1385.00
MACKLIN-Z860412	Z-IETD-FMK ,210344-98-2	macklin	>98%	1mg	¥1121.00
RHAWN-R075747	(5S,8S,11S,14S)-5-((S)-仲丁基)-14-(2-氟乙酰基)-11-((R)-1-羟乙基)-8-(3-甲氧基-3-氧代丙基)-3,6,9,12-四氧代-1-苯基-2-氧杂-4,7,10,13-四氮杂十六烷-16-酸甲酯 ,210344-98-2	罗恩	95+%	1mg	¥1014.00