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269730-03-2|RPI-1,技术参数

2022-01-10

1.RPI-1产品物理参数：

常用名 RPI-1 英文名 RPI-1
CAS号 269730-03-2 分子量 297.305
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 533.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H15NO4 熔点 无资料
闪点 276.5±30.1 °C 　 　

 

2.RPI-1同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 RG7112 939981-39-2 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
兰雪醌 Plumbagin 481-42-5 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
(-)-棉子素 AT-101 90141-22-3 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
PhiKan 083 PhiKan 083 880813-36-5 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
依达奴林 RG7388 1229705-06-9 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Ac-Asp-Glu-Val-Asp-chloromethylketone trifluoroacetate salt Ac-DEVD-CMK 285570-60-7 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
3-[6-Amino-5-(6-ethoxy-2-naphthyl)-3-pyridinyl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]benzamide CRT5 1034297-58-9 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Tenovin-3 Tenovin-3 1011301-27-1 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
3,3'-二吲哚甲烷 3,3'-Diindolylmethane 1968-05-4 100mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
變棉子酚 (+)-Apogossypol 66389-74-0 10mg ≥98%

 

3.RPI-1生物活性：

描述 RPI-1是一种特异的口服2-吲哚啉酮Ret酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1抑制人甲状腺髓样癌TT细胞的增殖、Ret酪氨酸磷酸化、Ret蛋白表达以及PLCgamma、ERKs和AKT的激活。抗肿瘤活性[1]。
相关类别

研究领域 >> 癌症
体外研究 治疗72小时后，TPC-1细胞对RPI-1的生长抑制作用敏感，IC50为5.1μM。RPI-1（7.5-60µM）抑制TPC-1细胞中的Ret/Ptc1自磷酸化。TPC-1细胞培养条件下的RPI-1抑制效应导致JNK2和AKT相关通路的抑制[1]。在表达Ret突变体的NIH3T3细胞中，细胞增殖的RPI-1 IC50值为3.6µM，而在未转染的NIH3T3细胞中，RPI-1 IC50值为16µM；在软琼脂中，表达Ret突变体的NIH3T3细胞和转染H-RAS的NIH3T3细胞中，集落形成的RPI-1 IC50值分别为2.4µM和26µM。在表达Ret突变体的NIH3T3细胞中，RPI-1处理24小时后，检测不到Ret蛋白和酪氨酸磷酸化。在TT细胞中，RPI-1抑制增殖、Ret酪氨酸磷酸化、Ret蛋白表达以及PLCgamma、ERKs和AKT的激活[2]。
体内研究 RPI-1（50,100 mg/kg；p、 o。；每天两次，持续10天）抑制TT异种移植物的肿瘤生长81%[2]。动物模型：8-11周龄雌性裸鼠CD-1（含TT细胞）[2]剂量：50100mg/kg给药：P.o。；每天两次，持续10天结果：观察到对肿瘤生长的剂量依赖性影响，治疗10天后，2*50 mg/kg/天的剂量比2*100 mg/kg/天的剂量对肿瘤重量的抑制作用更小。
参考文献 [1]. Lanzi C, et al. Inactivation of Ret/Ptc1 oncoprotein and inhibition of papillary thyroid carcinoma cell proliferation by indolinone RPI-1. Cell Mol Life Sci. 2003;60(7):1449-1459.
[2]. Cuccuru G, et al. Cellular effects and antitumor activity of RET inhibitor RPI-1 on MEN2A-associated medullary thyroid carcinoma. J Natl Cancer Inst. 2004;96(13):1006-1014.

 

4.RPI-1用途：

RPI-1是一种特异的口服2-吲哚啉酮Ret酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1抑制人甲状腺髓样癌TT细胞的增殖、Ret酪氨酸磷酸化、Ret蛋白表达以及PLCgamma、ERKs和AKT的激活。抗肿瘤活性。

5.RPI-1物理化学性质：

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 533.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H15NO4
分子量 297.305
闪点 276.5±30.1 °C
精确质量 297.100098
PSA 67.79
LogP 3.08
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.66

 

6.RPI-1英文别名：

(3Z)-3-(4-Hydroxybenzylidene)-5,6-dimethoxy-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
1,3-dihydro-5,6-dimethoxy-3-((4-hydroxyphenyl)methylene)-2H-indol-2-one
2H-Indol-2-one, 1,3-dihydro-3-[(4-hydroxyphenyl)methylene]-5,6-dimethoxy-, (3Z)-
RPI-1
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A02-C4239 [APExBIO]RPI-1,98% ,269730-03-2 APExBIO 98% 5mg ¥1724.00
A02-C4239 [APExBIO]RPI-1,98% ,269730-03-2 APExBIO 98% 10mg ¥3183.00
A02-C4239 [APExBIO]RPI-1,98% ,269730-03-2 APExBIO 98% 25mg ¥7294.00
PA80088 RPI1,≥95% ,269730-03-2 PERFEMIKER ≥95% 10mg ¥876.00
Y56802 [源叶]RPI-1 ,269730-03-2 源叶 >95.0%(HPLC) 10mg ¥1090.00
Y56802 [源叶]RPI-1 ,269730-03-2 源叶 >95.0%(HPLC) 50mg ¥3290.00
R0202 [TCI]RPI 1 (LC) ,269730-03-2 TCI ≥95% 10mg ¥940.00
R0202 [TCI]RPI 1 (LC) ,269730-03-2 TCI ≥95% 50mg ¥2840.00
MACKLIN-R868424 RPI1 ,269730-03-2 macklin ≥95% 10mg ¥518.00