300817-68-9|BH3I-1,技术参数

2022-01-10

1.BH3I-1产品物理参数：

常用名	BH3I-1	英文名	BH3I-1
CAS号	300817-68-9	分子量	400.311
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C15H14BrNO3S2	熔点	无资料
闪点	无资料

2.BH3I-1技术资料：

体外研究

BH3I-1虽然抑制其报道的靶Bcl-2 / Bim和Bcl-xL / Bim，但显示出对p53 / hDM2和p300 / Hif-1α相互作用的显着抑制。通过充分研究的化合物显示的这种令人惊讶的杂乱性导致利用标准荧光偏振（FP）测定法与纯化的蛋白质进一步询问p53 / hDM2相互作用。 FP测定的结果验证了裂解荧光素酶筛选并证明BH3I-1对p53 / mDM2对的Kd =5.3μM，这与其报道的BH3受体家族的低微摩尔效力相当[2]。 BH3I-1抑制BH3结构域和Bcl-xL之间的相互作用。 NMR分析显示BH3I-1靶向Bcl-xL的BH3结合口袋，Ki为7.8±0.9μM[3]。

3.BH3I-1同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
SM-164	SM-164	957135-43-2	200mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
6,6,7,7-四羟基-5,5-二异丙基-3,3-二甲基-[2,2-bi萘]-1,1,4,4-四酮	Apogossypolone (ApoG2)	886578-07-0	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
来那度胺半水合物	Lenalidomide hemihydrate	847871-99-2	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2-Amino-3-[2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-ium bromide	p-nitro-Pifithrin-α	389850-21-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
GSK'481	GSK481	1622849-58-4	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
山楂酸	Maslinic Acid	4373-41-5	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
AD57 (hydrochloride)	AD57 (hydrochloride)	None	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-VEID-FMK	Z-VEID-FMK	None	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
NSC319726	NSC 319726	71555-25-4	25mg	≥98%

4.BH3I-1用途：

BH3I-1 是一种 Bcl-2家族拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。

5.BH3I-1生物活性：

描述	BH3I-1 是一种 Bcl-2家族拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
	信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
	研究领域 >> 癌症
靶点	Bcl-2
	Bcl-xL
	Bak
	Bim
	p53/mDM2:5.3 μM (Kd)
体外研究	BH3I-1虽然抑制其报道的靶Bcl-2 / Bim和Bcl-xL / Bim，但显示出对p53 / hDM2和p300 / Hif-1α相互作用的显着抑制。通过充分研究的化合物显示的这种令人惊讶的杂乱性导致利用标准荧光偏振（FP）测定法与纯化的蛋白质进一步询问p53 / hDM2相互作用。 FP测定的结果验证了裂解荧光素酶筛选并证明BH3I-1对p53 / mDM2对的Kd =5.3μM，这与其报道的BH3受体家族的低微摩尔效力相当[2]。 BH3I-1抑制BH3结构域和Bcl-xL之间的相互作用。 NMR分析显示BH3I-1靶向Bcl-xL的BH3结合口袋，Ki为7.8±0.9μM[3]。
细胞实验	将过表达Bcl-xL，FL 5.12和FL 5.12 / Bcl-xL细胞的Jurkat细胞（每孔5×104个细胞）接种到白色96孔板中并用不同浓度的化合物处理（例如，BH3I-1;30μM）和90μM）48小时。对于zVAD-FMK保护实验，在添加化学品之前，将细胞与100μMzVAD-FMK预孵育1小时。用Victor板读数器用MTS测定法测定细胞活力。对于PI染色实验，细胞在24孔板中生长，然后与2μg/ mL PI一起温育。通过FACSCalibur机器中的FACS分析确定细胞死亡[3]。
参考文献	[1]. Wang L, et al. Development of dimeric modulators for anti-apoptotic Bcl-2 proteins. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 1;18(1):236-40.
	[2]. Porter JR, et al. Profiling small molecule inhibitors against helix-receptor interactions: the Bcl-2 family inhibitor BH3I-1 potently inhibits p53/hDM2. Chem Commun (Camb). 2010 Nov 14;46(42):8020-2.
	[3]. Degterev A, et al. Identification of small-molecule inhibitors of interaction between the BH3 domain and Bcl-xL. Nat Cell Biol. 2001 Feb;3(2):173-82.

6.BH3I-1物理化学性质：

分子式	C15H14BrNO3S2
分子量	400.311
精确质量	398.96
PSA	115
LogP	3.6974

7.BH3I-1英文别名：

5-(p-bromobenzylidene)-a-isopropyl-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidine acetic acid

5-(p-bromobenzylidene)-alpha-isopropyl-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidine acetic acid

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B6094	[APExBIO]BH3I-1,98% ,300817-68-9	APExBIO	98%	2mg	¥650.00
A03-B6094	[APExBIO]BH3I-1,98% ,300817-68-9	APExBIO	98%	5mg	¥1100.00
A03-B6094	[APExBIO]BH3I-1,98% ,300817-68-9	APExBIO	98%	10mg	¥1650.00
A03-B6094	[APExBIO]BH3I-1,98% ,300817-68-9	APExBIO	98%	25mg	¥3300.00
A03-B6094	[APExBIO]BH3I-1,98% ,300817-68-9	APExBIO	98%	50mg	¥5500.00
PA14722	BH3I-1,99% ,300817-68-9	PERFEMIKER	99%	5mg	¥988.00
MACKLIN-B873065	BH3I-1 ,300817-68-9	macklin	99%	5mg	¥689.00
RHAWN-R067308	BH3I-1游离态 ,300817-68-9	罗恩	98+%	2mg	¥660.00
RHAWN-R067308	BH3I-1游离态 ,300817-68-9	罗恩	98+%	5mg	¥1056.00
RHAWN-R067308	BH3I-1游离态 ,300817-68-9	罗恩	98+%	10mg	¥1680.00
RHAWN-R067308	BH3I-1游离态 ,300817-68-9	罗恩	98+%	25mg	¥2279.00