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803712-79-0|奥巴克拉甲磺酸盐|Obatoclax mesilate,技术参数

2022-01-11

 

1.奥巴克拉甲磺酸盐产品物理参数：

常用名 奥巴克拉甲磺酸盐 英文名 Obatoclax mesilate
CAS号 803712-79-0 分子量 413.49
密度 无资料 沸点 无资料
分子式 C21H23N3O4S 熔点 无资料
闪点 无资料 　 　

 

2.奥巴克拉甲磺酸盐技术资料：

体外研究 Obatoclax（0,0.5,1,2.5,5和10μM）有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长，并且在HL60，KG1和U937细胞中观察到类似的结果。 Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性，伴随着S / G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后，Obatoclax（10μM）诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。 Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。 Obatoclax（250 nM）诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成[1]。 Obatoclax诱导细胞死亡，K1，BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM，0.85μM和0.76μM。 Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式，MOMP丧失，线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。 Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段，并促进K1细胞中Mcl-1 / Beclin-1依赖性自噬[2]。 Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞，并且对于HCT116，HT-29和LoVo细胞，72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。 。 Obatoclax（0,25,50,100,200nM）下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。 Obatoclax（200 nM）靶向细胞周期蛋白D1，用于蛋白酶体介导的降解[3]。 Obatoclax（500 nM，1μM）诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞，与500 nM的细胞死亡无关。 Obatoclax定位于溶酶体，影响溶酶体结构和性质，但不会引起大量溶酶体透化[4]。
体内研究 LY3009120单一疗法或Obatoclax + Vemurafenib（20 mg / kg /天用于组合）可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长[2]。 Obatoclax（5 mg / kg，ip）可有效减少小鼠肿瘤的生长[4]。

 

3.奥巴克拉甲磺酸盐同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
3,3'-二吲哚甲烷 3,3'-Diindolylmethane 1968-05-4 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
N1,N1,N2,N2-四[(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-1,2-乙二胺 NSC348884 81624-55-7 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
盐酸诺拉曲塞 Nolatrexed (AG-337) 152946-68-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
NSC319726 NSC 319726 71555-25-4 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
6,6,7,7-四羟基-5,5-二异丙基-3,3-二甲基-[2,2-bi萘]-1,1,4,4-四酮 Apogossypolone (ApoG2) 886578-07-0 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
VU0661013 VU661013 2131184-57-9 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
R-7050 R-7050 303997-35-5 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
AMG 232 AMG232 1352066-68-2 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
NSC319726 NSC 319726 71555-25-4 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
NSC319726 NSC 319726 71555-25-4 25mg ≥98%

 

4.奥巴克拉甲磺酸盐用途：

Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。

5.奥巴克拉甲磺酸盐生物活性：

描述 Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。
相关类别

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

研究领域 >> 癌症
靶点 Bcl-2:220 nM (Ki)
Bcl-xL:1-7 μM (Ki)
Mcl-1:1-7 μM (Ki)
Bcl-W:1-7 μM (Ki)
Bcl-B:1-7 μM (Ki)
Autophagy
体外研究 Obatoclax（0,0.5,1,2.5,5和10μM）有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长，并且在HL60，KG1和U937细胞中观察到类似的结果。 Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性，伴随着S / G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后，Obatoclax（10μM）诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。 Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。 Obatoclax（250 nM）诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成[1]。 Obatoclax诱导细胞死亡，K1，BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM，0.85μM和0.76μM。 Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式，MOMP丧失，线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。 Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段，并促进K1细胞中Mcl-1 / Beclin-1依赖性自噬[2]。 Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞，并且对于HCT116，HT-29和LoVo细胞，72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。 。 Obatoclax（0,25,50,100,200nM）下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。 Obatoclax（200 nM）靶向细胞周期蛋白D1，用于蛋白酶体介导的降解[3]。 Obatoclax（500 nM，1μM）诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞，与500 nM的细胞死亡无关。 Obatoclax定位于溶酶体，影响溶酶体结构和性质，但不会引起大量溶酶体透化[4]。
体内研究 LY3009120单一疗法或Obatoclax + Vemurafenib（20 mg / kg /天用于组合）可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长[2]。 Obatoclax（5 mg / kg，ip）可有效减少小鼠肿瘤的生长[4]。
细胞实验 将HCT116，HT-29和LoVo细胞以5×104 /孔的密度接种到六孔板上，然后用obatoclax（0,50,100,200nM）处理。收获obatoclax处理后24,48和72小时的细胞数，重新悬浮，用台盼蓝染色，然后使用Neubauer室计数。
动物实验 携带[Pten，p53] thyr - / - 肿瘤的小鼠每天一次ip注射用Obatoclax（5mg / kg）治疗6天。用Liberase解剖肿瘤并消化。在流式细胞术分析之前，将单细胞悬浮液与100nM Lysotracker Deep Red孵育30分钟。
参考文献 [1]. Marina Konopleva, et al. Mechanisms of Antileukemic Activity of the Novel Bcl-2 Homology Domain-3 Mimetic GX15-070 (Obatoclax). Cancer Res May 1, 2008 68; 3413
[2]. Wei WJ, et al. Obatoclax and LY3009120 Efficiently Overcome Vemurafenib Resistance in Differentiated Thyroid Cancer. Theranostics. 2017 Feb 23;7(4):987-1001.
[3]. Or CR, et al. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).
[4]. Champa D, et al. Obatoclax kills anaplastic thyroid cancer cells by inducing lysosome neutralization and necrosis. Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):34453-71.
[5]. Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7. Epub 2007 Nov 26.

 

6.奥巴克拉甲磺酸盐物理化学性质：

分子式 C21H23N3O4S
分子量 413.49
精确质量 413.14093
PSA 115.92
LogP 4.5073

 

7.奥巴克拉甲磺酸盐安全信息：

海关编码 2933990090

 

8.奥巴克拉甲磺酸盐海关：

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 

9.奥巴克拉甲磺酸盐英文别名：

2-{(2Z)-2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl}-1H-indole methanesulfonate (1:1)
Obatoclax Mesylate (GX15-070)
1H-Indole, 2-[(2Z)-2-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-, methanesulfonate (1:1)
Obatoclax Mesylate
Obatoclax mesilate
Obatoclax
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A4194 [APExBIO]Obatoclax mesylate (GX15-070),98% ,803712-79-0 APExBIO 98% 10mM ¥860.00
A03-A4194 [APExBIO]Obatoclax mesylate (GX15-070),98% ,803712-79-0 APExBIO 98% 5mg ¥1000.00
A03-A4194 [APExBIO]Obatoclax mesylate (GX15-070),98% ,803712-79-0 APExBIO 98% 10mg ¥1790.00
A03-A4194 [APExBIO]Obatoclax mesylate (GX15-070),98% ,803712-79-0 APExBIO 98% 25mg ¥2950.00
A03-A4194 [APExBIO]Obatoclax mesylate (GX15-070),98% ,803712-79-0 APExBIO 98% 50mg ¥4940.00
PA72408 Obatoclax Mesylate,≥97% ,803712-79-0 PERFEMIKER ≥97% 5mg ¥774.00
S50899 [源叶]Obatoclax Mesylate ,803712-79-0 源叶 ≥97% 5mg ¥800.00
S50899 [源叶]Obatoclax Mesylate ,803712-79-0 源叶 ≥97% 10mg ¥1400.00
MACKLIN-O864656 Obatoclax Mesylate ,803712-79-0 macklin ≥97% 5mg ¥750.00
RHAWN-R026182 甲磺酸盐 ,803712-79-0 罗恩 97% 10mg ¥1457.00
RHAWN-R026182 甲磺酸盐 ,803712-79-0 罗恩 97% 5mg ¥911.00
RHAWN-R026182 甲磺酸盐 ,803712-79-0 罗恩 97% 50mg ¥6341.00