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847871-99-2|来那度胺半水合物|Lenalidomide (hemihydrate),技术参数

2022-01-12

1.来那度胺半水合物产品物理参数：

常用名 来那度胺半水合物 英文名 Lenalidomide (hemihydrate)
CAS号 847871-99-2 分子量 268.27
密度 无资料 沸点 无资料
分子式 C13H14N3O3.5 熔点 无资料
闪点 无资料 　 　

 

2.来那度胺半水合物技术资料：

体外研究 来那度胺在刺激T细胞增殖和IFN-γ和IL-2产生方面是有效的。来那度胺已被证明可抑制促炎性细胞因子TNF-α，IL-1，IL-6，IL-12的产生，并提高人PBMC中抗炎细胞因子IL-10的产生。来那度胺可直接下调IL-6的产生，也可通过抑制多发性骨髓瘤（MM）细胞和骨髓基质细胞（BMSC）相互作用来增加骨髓瘤细胞的凋亡[2]。用沙利度胺，来那度胺和Pomalidomide观察剂量依赖性与CRBN-DDB1复合物的相互作用，IC50值分别为~30μM，~3μM和~3μM，这些CRBN表达细胞减少（U266-CRBN60和U266-CRBN75） ）对于抗增殖作用，Lenalidomide的反应性反应范围为0.01至10μM，对亲代细胞的反应性较低[3]。来那度胺，一种沙利度胺类似物，作为人类E3泛素连接酶脑和CKIα之间的分子胶，可以诱导该激酶的泛素化和降解，因此可能通过p53激活杀死白血病细胞[5]。
体内研究 通过IV，IP和PO给药途径，来那度胺的毒性剂量高达15,22.5和45mg / kg。由于在我们的PBS给药载体中的溶解度有限，这些最大可达到的来那度胺剂量具有良好的耐受性，除了在15mg / kg IV剂量下一只小鼠死亡（总共四次给药）。值得注意的是，在IV剂量15 mg / kg（n = 3）或10 mg / kg（n = 45）或任何其他剂量水平的IV，IP和PO途径中，没有观察到其他毒性[4] 。

 

3.来那度胺半水合物同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
C75反式 C 75 191282-48-1 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
奥巴克拉甲磺酸盐 Obatoclax mesylate (GX15-070) 803712-79-0 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
兰雪醌 Plumbagin 481-42-5 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK 210344-98-2 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK None 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
2-[(2,6-dioxocyclohexyl)methyl]cyclohexane-1,3-dione Apoptosis Inhibitor 54135-60-3 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
GSK'481 GSK481 1622849-58-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
6-(2-fluorophenyl)-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinolin-8-one CHM 1 154554-41-3 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
NS3694 NS3694 426834-38-0 5mg ≥98%

 

4.来那度胺半水合物用途：

Lenalidomide是沙利度胺类似物，其抑制肿瘤血管生成，肿瘤增殖和肿瘤分泌细胞因子，包括TNF-α 和 IL 6。

5.来那度胺半水合物生物活性：

描述 Lenalidomide是沙利度胺类似物，其抑制肿瘤血管生成，肿瘤增殖和肿瘤分泌细胞因子，包括TNF-α 和 IL 6。
相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体

研究领域 >> 癌症
靶点 TNF-α[1]
体外研究 来那度胺在刺激T细胞增殖和IFN-γ和IL-2产生方面是有效的。来那度胺已被证明可抑制促炎性细胞因子TNF-α，IL-1，IL-6，IL-12的产生，并提高人PBMC中抗炎细胞因子IL-10的产生。来那度胺可直接下调IL-6的产生，也可通过抑制多发性骨髓瘤（MM）细胞和骨髓基质细胞（BMSC）相互作用来增加骨髓瘤细胞的凋亡[2]。用沙利度胺，来那度胺和Pomalidomide观察剂量依赖性与CRBN-DDB1复合物的相互作用，IC50值分别为~30μM，~3μM和~3μM，这些CRBN表达细胞减少（U266-CRBN60和U266-CRBN75） ）对于抗增殖作用，Lenalidomide的反应性反应范围为0.01至10μM，对亲代细胞的反应性较低[3]。来那度胺，一种沙利度胺类似物，作为人类E3泛素连接酶脑和CKIα之间的分子胶，可以诱导该激酶的泛素化和降解，因此可能通过p53激活杀死白血病细胞[5]。
体内研究 通过IV，IP和PO给药途径，来那度胺的毒性剂量高达15,22.5和45mg / kg。由于在我们的PBS给药载体中的溶解度有限，这些最大可达到的来那度胺剂量具有良好的耐受性，除了在15mg / kg IV剂量下一只小鼠死亡（总共四次给药）。值得注意的是，在IV剂量15 mg / kg（n = 3）或10 mg / kg（n = 45）或任何其他剂量水平的IV，IP和PO途径中，没有观察到其他毒性[4] 。
细胞实验 细胞系NCI-H929和U266以及DF15细胞在含有补充有2mM谷氨酰胺的10％（V / V）热灭活的胎牛血清的RPMI-I640培养基中生长。为了产生来那度胺抗性细胞系，连续处理NCI-H929细胞（每3-4天加入新鲜的来那度胺），对照（最终0.1％DMSO）或低剂量来那度胺（1μM）2个月，直至细胞增殖。通过细胞活力（Vi-细胞XR细胞活力分析仪）测定，来那度胺（1μM）不再抑制，通过流式细胞术和细胞周期分析（碘化丙锭染色）进行细胞增殖。在获得1μM的抗性后，用来那度胺（10μM）处理抗性H929细胞系另外4个月。在这段时间之后，细胞培养物达到完全建立对高剂量来那度胺（30μM）的抗性。在此处描述的实验之前，将H929来那度胺抗性细胞在使用前从化合物中取出5-7天[3]。
动物实验 小鼠[4]使用8-10周龄的印迹对照区（ICR）小鼠。来那度胺在含有1％HCl的PBS中不完全溶解于3.5mg / mL及以上，因为在彻底混合后仍留下可见颗粒。因此，选择3mg / mL作为最大剂量溶液浓度（没有可见颗粒）。单个，单个小鼠最初给予3,10或15mg / kg IV; 4.5,15或22.5 mg / kg IP;和9,30或45毫克/千克PO。然后以Lenalidomide在给药溶液中的体积和溶解度可达到的最大剂量评估另外的小鼠（n = 4）。密切监测所有小鼠1小时并在给药后3,6和24小时重新评估毒性。
参考文献 [1]. Omran A, et al. Effects of MRP8, LPS, and lenalidomide on the expressions of TNF-α , brain-enriched, and inflammation-related microRNAs in the primary astrocyte culture. ScientificWorldJournal. 2013 Sep 21;2013:208309.
[2]. Kotla V, et al. Mechanism of action of lenalidomide in hematological malignancies. J Hematol Oncol. 2009 Aug 12;2:36.
[3]. Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 2012 Nov;26(11):2326-35.
[4]. Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 2012 Dec;14(4):872-82.
[5]. Minzel W, et al. Small Molecules Co-targeting CKIα and the Transcriptional Kinases CDK7/9 Control AML in Preclinical Models. Cell. 2018 Sep 20;175(1):171-185.e25.

 

6.来那度胺半水合物物理化学性质：

分子式 C13H14N3O3.5
分子量 268.27
PSA 201.21
LogP 1.5853

 

7.来那度胺半水合物英文别名：

UNII-XQT0NAW8WD
Lenalidomide hemihydrate
Lenalidomide (hemihydrate)
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-B1188 [APExBIO]Lenalidomide hemihydrate,98% ,847871-99-2 APExBIO 98% 50mg ¥750.00
A03-B1188 [APExBIO]Lenalidomide hemihydrate,98% ,847871-99-2 APExBIO 98% 100mg ¥1200.00
A03-B1188 [APExBIO]Lenalidomide hemihydrate,98% ,847871-99-2 APExBIO 98% 500mg ¥2000.00
A03-B1188 [APExBIO]Lenalidomide hemihydrate,98% ,847871-99-2 APExBIO 98% 1g ¥3100.00
PA57619 Lenalidomide (hemihydrate),≥99% ,847871-99-2 PERFEMIKER ≥99% 50mg ¥891.00
PA57619 Lenalidomide (hemihydrate),≥99% ,847871-99-2 PERFEMIKER ≥99% 100mg ¥1426.00
MACKLIN-L877092 Lenalidomide (hemihydrate) ,847871-99-2 macklin ≥99% 50mg ¥360.00
MACKLIN-L877092 Lenalidomide (hemihydrate) ,847871-99-2 macklin ≥99% 100mg ¥576.00