1197397-89-9|CBL0137盐酸盐|CBL0137 hydrochloride,技术参数

2022-01-13

1.CBL0137盐酸盐产品物理参数：

常用名	CBL0137盐酸盐	英文名	CBL0137 hydrochloride
CAS号	1197397-89-9	分子量	372.888
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C21H25ClN2O2	熔点	无资料
闪点	无资料

2.CBL0137盐酸盐技术资料：

体外研究	用CBL0137盐酸盐处理导致浓度高于2.5μM的活细胞完全缺失。当与吉西他滨组合时，CBL0137盐酸盐不仅导致MiaPaCa-2细胞形成的集落数量的减少，而且还导致吉西他滨抗性PANC-1细胞。用CBL0137盐酸盐处理人胰腺癌细胞导致RRM1和RRM2的蛋白质和mRNA水平的剂量依赖性降低[1]。
体内研究	CBL0137盐酸盐单一疗法组和CBL0137盐酸盐 - 吉西他滨联合组样品显示大的坏死区域，大量凋亡小体和肿瘤细胞损失。亚最佳剂量的50至60mg / kg CBL0137盐酸盐引起吉西他滨抗肿瘤活性的类似增强，其与最大耐受剂量（MTD）90mg / kg产生的相似，如组合组之间缺乏统计学显着差异所示。 CBL0137盐酸盐通过耗尽参与转录延伸的活性FACT库来抑制FACT功能[1]。 CBL0137盐酸盐，通过口服强饲法以每天30mg / kg的无毒剂量在5天/ 2天的时间内给药，抑制结肠异种移植物（DLD-1），肾细胞癌（Caki-1）中的肿瘤生长，和黑色素瘤（Mel-7）肿瘤细胞系和移植胰腺导管腺癌患者的手术样本[2]。
激酶实验	将MiaPaca2和BxPC-3细胞用CBL0137盐酸盐处理4或24小时。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的1×Cell Culture Lysis Reagent中收获细胞。在SDS-PAGE凝胶上分离5至20μg的裂解物并转移至PVDF膜。用对SSRP1，SPT16，RRM1和RRM2特异的抗体探测印迹。 GAPDH用作加载控制。使用ECL试剂盒[1]可视化蛋白质。

3.CBL0137盐酸盐同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Pifithrin-β	Pifithrin-β	60477-34-1	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-LEHD-FMK	Z-LEHD-FMK	210345-04-3	20ul (10 mM)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
A-1210477	A-1210477	1668553-26-1	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
雷特格韦钾盐	Raltegravir potassium salt	871038-72-1	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Maritoclax	Marinopyrrole A	1227962-62-0	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
吡噻硫酮	Oltipraz	64224-21-1	200mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2H-Indol-2-one, 7-bromo-3-[1,3-dihydro-3-(hydroxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro	7BIO	916440-85-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Nutlin 3	(±)-Nutlin-3	548472-68-0	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2-苯基乙炔磺酰胺	Pifithrin-μ	64984-31-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Tenovin-3	Tenovin-3	1011301-27-1	1mg	≥98%

4.CBL0137盐酸盐用途：

CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。

5.CBL0137盐酸盐生物活性：

描述	CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	p53:0.37 μM (IC50)
靶点	NF-κB:0.47 μM (IC50)
体外研究	用CBL0137盐酸盐处理导致浓度高于2.5μM的活细胞完全缺失。当与吉西他滨组合时，CBL0137盐酸盐不仅导致MiaPaCa-2细胞形成的集落数量的减少，而且还导致吉西他滨抗性PANC-1细胞。用CBL0137盐酸盐处理人胰腺癌细胞导致RRM1和RRM2的蛋白质和mRNA水平的剂量依赖性降低[1]。
体内研究	CBL0137盐酸盐单一疗法组和CBL0137盐酸盐 - 吉西他滨联合组样品显示大的坏死区域，大量凋亡小体和肿瘤细胞损失。亚最佳剂量的50至60mg / kg CBL0137盐酸盐引起吉西他滨抗肿瘤活性的类似增强，其与最大耐受剂量（MTD）90mg / kg产生的相似，如组合组之间缺乏统计学显着差异所示。 CBL0137盐酸盐通过耗尽参与转录延伸的活性FACT库来抑制FACT功能[1]。 CBL0137盐酸盐，通过口服强饲法以每天30mg / kg的无毒剂量在5天/ 2天的时间内给药，抑制结肠异种移植物（DLD-1），肾细胞癌（Caki-1）中的肿瘤生长，和黑色素瘤（Mel-7）肿瘤细胞系和移植胰腺导管腺癌患者的手术样本[2]。
激酶实验	将MiaPaca2和BxPC-3细胞用CBL0137盐酸盐处理4或24小时。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的1×Cell Culture Lysis Reagent中收获细胞。在SDS-PAGE凝胶上分离5至20μg的裂解物并转移至PVDF膜。用对SSRP1，SPT16，RRM1和RRM2特异的抗体探测印迹。 GAPDH用作加载控制。使用ECL试剂盒[1]可视化蛋白质。
细胞实验	将细胞重悬浮于无血清的Dulbecco's改良Eagle培养基（DMEM）中，并用不同浓度的CBL0137盐酸盐处理1小时。之后，将来自每种处理条件的105个细胞接种在3孔6孔板中的2mL无血清DMEM / F12培养基中，所述培养基补充有0.4％BSA，0.2×B27,10ng / mL重组EGF并含有0.25％琼脂糖。。将来自每种处理条件的103个细胞接种在含有常规FBS培养基的3孔6孔板中。在平板接种后7至15天使用倒置显微镜计数菌落[1]。
动物实验	用氯胺酮/甲苯噻嗪深度麻醉10周龄雌性无胸腺裸鼠（每个治疗组n = 8）。使用剖腹手术，将2×106个PANC-1细胞接种到每只小鼠的胰腺尾部。接种后两周（通过超声确认肿瘤存在），开始治疗。使用以下方案：1）载体，静脉滴注100 mg / kg静脉注射液和灌胃无菌水，2）每周一次通过尾静脉输送50 mg / kg CBL0137盐酸盐100 mg / mL captisol，3）10通过口服强饲法给予20mg / kg CBL0137盐酸盐po，5天/ 2天休息。用数字卡尺进行肿瘤测量。使用等式L×W2 / 2计算肿瘤体积，其中L是最长维度，W是垂直于W的维度。遵循小鼠，直到每只小鼠至少一个肿瘤达到1000mm 3或从治疗开始起90天，无论哪个第一[1]。
参考文献	[1]. Burkhart C, et al. Curaxin CBL0137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53.
参考文献	[2]. Gasparian AV, et al. Curaxins: anticancer compounds that simultaneously suppress NF-κB and activate p53 by targeting FACT. Sci Transl Med. 2011 Aug 10;3(95):95ra74.

6.CBL0137盐酸盐物理化学性质：

分子式	C21H25ClN2O2
分子量	372.888
精确质量	372.16
PSA	51.1
LogP	5.3906

7.CBL0137盐酸盐英文别名：

unii-foy14s7dfx

cbl-0137

CBL0137 hydrochloride

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-C3192	[APExBIO]CBL0137 (hydrochloride),98% ,1197397-89-9	APExBIO	98%	2mg	¥700.00
A03-C3192	[APExBIO]CBL0137 (hydrochloride),98% ,1197397-89-9	APExBIO	98%	5mg	¥1500.00
A03-C3192	[APExBIO]CBL0137 (hydrochloride),98% ,1197397-89-9	APExBIO	98%	10mg	¥2550.00
PA24748	CBL0137 (CBL-0137),99% ,1197397-89-9	PERFEMIKER	99%	5mg	¥1484.00
MACKLIN-C872784	CBL0137 (CBL-0137) ,1197397-89-9	macklin	99%	5mg	¥1248.00
RHAWN-R069471	1,1'-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9H-咔唑-3,6-二基)二乙酮盐酸盐 ,1197397-89-9	罗恩	99%	2mg	¥781.00
RHAWN-R069471	1,1'-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9H-咔唑-3,6-二基)二乙酮盐酸盐 ,1197397-89-9	罗恩	99%	5mg	¥1674.00
RHAWN-R069471	1,1'-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9H-咔唑-3,6-二基)二乙酮盐酸盐 ,1197397-89-9	罗恩	99%	10mg	¥2902.00
RHAWN-R069471	1,1'-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9H-咔唑-3,6-二基)二乙酮盐酸盐 ,1197397-89-9	罗恩	99%	25mg	¥6250.00