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1229705-06-9|依达奴林|RG7388,技术参数

2022-01-14

1.依达奴林产品物理参数：

常用名 依达奴林 英文名 RG7388
CAS号 1229705-06-9 分子量 616.482
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 737.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C31H29Cl2F2N3O4 熔点 无资料
闪点 399.7±32.9 °C 　 　

 

2.依达奴林技术资料：

体外研究 Idasanutlin（RG7388）抑制细胞增殖，IC50为30 nM，诱导剂量依赖性p53稳定，细胞周期停滞，以及表达野生型p53的癌细胞中的细胞凋亡[1]。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡[2]。
体内研究 Idasanutlin（RG7388,25 mg / kg po）在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。 Idasanutlin（RG7388）在SJSA异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。

 

3.依达奴林同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
6-(2-fluorophenyl)-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinolin-8-one CHM 1 154554-41-3 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
泊马度胺 Pomalidomide (CC-4047) 19171-19-8 200mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
补骨脂定 Psoralidin 18642-23-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Necrostatin 2 Necrostatin 2 852391-19-6 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
TIC10 ONC201 1616632-77-9 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
AC-DEVD-AFC Ac-DEVD-AFC 201608-14-2 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
NK-252 NK 252 1414963-82-8 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
雷特格韦钾盐 Raltegravir potassium salt 871038-72-1 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Arylquin 1 Arylquin 1 1630743-73-5 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
TASIN-1 TASIN-1 792927-06-1 5mg ≥98%

 

4.依达奴林用途： 

Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。

5.依达奴林生物活性：

描述 Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。
相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症
靶点 IC50: 6 nM (p53-MDM2)[1]
体外研究 Idasanutlin（RG7388）抑制细胞增殖，IC50为30 nM，诱导剂量依赖性p53稳定，细胞周期停滞，以及表达野生型p53的癌细胞中的细胞凋亡[1]。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡[2]。
体内研究 Idasanutlin（RG7388,25 mg / kg po）在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。 Idasanutlin（RG7388）在SJSA异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。
细胞实验 通过四唑染料测定评估细胞增殖。从浓度的对数与抑制百分比的图的线性回归确定细胞增殖的50％抑制（IC 50）或90％抑制（IC 90）的浓度。
动物实验 在10至12周龄时，给小鼠植入悬浮在无酚基质胶和PBS中的人SJSA骨肉瘤细胞（ATCC）的1：1混合物。将小鼠植入右侧，浓度为5×106个细胞，总体积为0.2mL。在大约第10天，根据肿瘤体积随机化动物，使得10只随机小鼠的所有组具有相似的起始平均肿瘤体积100至250mm 3。 Idasanutlin（RG7388）作为无定形固体分散体微量沉淀物粉末施用，其含有30％药物物质和70％乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素聚合物，其在施用前立即重构为Klucel / Tween中的悬浮液，并且在给药后丢弃剩余的悬浮液。
参考文献 [1]. Ding Q, et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83.
[2]. Higgins B, et al. Preclinical optimization of MDM2 antagonist scheduling for cancer treatment by using a model-based approach. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.

 

6.依达奴林物理化学性质：

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 737.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C31H29Cl2F2N3O4
分子量 616.482
闪点 399.7±32.9 °C
精确质量 615.15033
PSA 114.94
LogP 7.09
蒸汽压 0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率 1.623
水溶解性 Insuluble (4.9E-7 g/L) (25 ºC)

 

7.依达奴林英文别名：

Benzoic acid, 4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-3-methoxy-
UNII-QSQ883V35U
4-{[(3S,4R,5S)-3-(3-Chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-D-prolyl]amino}-3-methoxybenzoic acid
idasanutlin
Benzoic acid,4-((((2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl)carbonyl)amino)-3-methoxy
W-6137
RG7388
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A3763 [APExBIO]RG7388,98% ,1229705-06-9 APExBIO 98% 10mM ¥1500.00
A03-A3763 [APExBIO]RG7388,98% ,1229705-06-9 APExBIO 98% 5mg ¥1100.00
A03-A3763 [APExBIO]RG7388,98% ,1229705-06-9 APExBIO 98% 10mg ¥1500.00
A03-A3763 [APExBIO]RG7388,98% ,1229705-06-9 APExBIO 98% 25mg ¥2500.00
A03-A3763 [APExBIO]RG7388,98% ,1229705-06-9 APExBIO 98% 50mg ¥4500.00
PA55087 RG 7388,98% ,1229705-06-9 PERFEMIKER 98% 100mg ¥7512.00
MACKLIN-I855515 RG 7388 ,1229705-06-9 macklin 98% 100mg ¥1165.00
MACKLIN-I855515 RG 7388 ,1229705-06-9 麦克林 98% 250mg ¥2173.00