1233533-04-4|3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮|kb NB 142-70,技术参数

2022-01-14

1.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮产品物理参数：

常用名	3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮	英文名	kb NB 142-70
CAS号	1233533-04-4	分子量	251.325
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	601.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C11H9NO2S2	熔点	无资料
闪点	317.8±31.5 °C

2.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮技术资料：

体外研究

kb NB 142-70是一种有效的PKD抑制剂，PKD1，PKD2和PKD3的IC50分别为28.3,58.7和53.2 nM。 kb NB 142-70还抑制LNCaP细胞中PKD1的Ser916磷酸化（IC50,2.2±0.6μM）。此外，kb NB 142-70对PC3细胞具有细胞毒性，EC50为8.025μM[1]。 kb NB 142-70（0-5μM）浓度依赖性地阻止ANG II诱导的Ser246和Ser632处的HDAC4，Ser259和Ser498处的HDAC5以及IEC-18细胞中Ser155处的HDAC7的磷酸化。此外，kb NB 142-70（3.5μM）还抑制用ANG II刺激0-240分钟或用加压素，溶血磷脂酸（LPA）或佛波醇12,13刺激的IEC-18细胞中的HDAC4，HDAC5和HDAC7磷酸化。 -dibutyrate（PDBu）[2]。

3.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
白桦脂酸	Betulinic acid	472-15-1	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2-Amino-3-[2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-ium bromide	p-nitro-Pifithrin-α	389850-21-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
依达奴林	RG7388	1229705-06-9	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
WEHI-539	WEHI-539	1431866-33-9	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
D609钾盐	D609	83373-60-8	10mM (in 1mL H2O)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
2-HBA	2-HBA	131359-24-5	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Ac-Leu-Glu-His-Asp-AFC trifluoroacetate salt	Ac-LEHD-AFC	210345-03-2	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Se-Aspirin	Se-Aspirin	1850293-95-6	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Bax inhibitor peptide P5	Bax inhibitor peptide P5	579492-83-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CP-31398 dihydrochloride	CP 31398 dihydrochloride	1217195-61-3	10mg	≥98%

4.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮用途：

kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1，PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM，58.7 nM 和 53.2 nM；kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。

5.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮生物活性：

描述	kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1，PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM，58.7 nM 和 53.2 nM；kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> PKD
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	PKD1:28.3 nM (IC50)
	PKD3:53.2 nM (IC50)
	PKD2:58.7 nM (IC50)
体外研究	kb NB 142-70是一种有效的PKD抑制剂，PKD1，PKD2和PKD3的IC50分别为28.3,58.7和53.2 nM。 kb NB 142-70还抑制LNCaP细胞中PKD1的Ser916磷酸化（IC50,2.2±0.6μM）。此外，kb NB 142-70对PC3细胞具有细胞毒性，EC50为8.025μM[1]。 kb NB 142-70（0-5μM）浓度依赖性地阻止ANG II诱导的Ser246和Ser632处的HDAC4，Ser259和Ser498处的HDAC5以及IEC-18细胞中Ser155处的HDAC7的磷酸化。此外，kb NB 142-70（3.5μM）还抑制用ANG II刺激0-240分钟或用加压素，溶血磷脂酸（LPA）或佛波醇12,13刺激的IEC-18细胞中的HDAC4，HDAC5和HDAC7磷酸化。 -dibutyrate（PDBu）[2]。
细胞实验	简言之，将PC3细胞用10μM浓度的kb NB 142-70处理48小时，然后在70％冰冷的乙醇中固定过夜并用碘化丙锭标记。使用FACScan台式细胞仪[1]分析标记的细胞。
参考文献	[1]. Lavalle CR, et al. Novel protein kinase D inhibitors cause potent arrest in prostate cancer cell growth and motility. BMC Chem Biol. 2010 May 5;10:5.
参考文献	[2]. James Sinnett-Smith, et al. Protein kinase D1 mediates class IIa histone deacetylase phosphorylation and nuclear extrusion in intestinal epithelial cells: role in mitogenic signaling. Am J Physiol Cell Physiol. 2014 May 15; 306(10): C961-C971.

6.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	601.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C11H9NO2S2
分子量	251.325
闪点	317.8±31.5 °C
精确质量	251.007462
PSA	106.36
LogP	2.39
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.746

6.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮急救措施：

① 必要的急救措施描述
吸入：如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触：用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触：用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入：切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。
② 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
③ 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

7.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮消防措施：

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
③ 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。

8.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮泄露应急处理：

① 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。
② 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
③ 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。存放进适当的闭口容器中待处理。

9.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮操作处置与储存：

① 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C

10.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮安全信息：

危险品运输编码

NONH for all modes of transport

11.3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮英文别名：

[1]Benzothieno[2,3-f]-1,4-thiazepin-5(2H)-one, 3,4-dihydro-9-hydroxy-

9-Hydroxy-3,4-dihydro[1]benzothieno[2,3-f][1,4]thiazepin-5(2H)-one

9-hydroxy-3,4-dihydro-2H-[1]benzothiolo[2,3-f][1,4]thiazepin-5-one

kb NB 142-70

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A3524	[APExBIO]kb NB 142-70,98% ,1233533-04-4	APExBIO	98%	10mM	¥600.00
A03-A3524	[APExBIO]kb NB 142-70,98% ,1233533-04-4	APExBIO	98%	10mg	¥1520.00
A03-A3524	[APExBIO]kb NB 142-70,98% ,1233533-04-4	APExBIO	98%	50mg	¥6130.00
PA69136	3，4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2，3-F]-1，4-硫氮杂卓-5(2H)-酮,>98% ,1233533-04-4	PERFEMIKER	>98%	10mg	¥1148.00
Sigma-SML0525	[Sigma-Aldrich]kbNB142-70游离态 ,1233533-04-4	Sigma-Aldrich	≥97% (HPLC)	25MG	¥5366.38
Sigma-SML0525	[Sigma-Aldrich]kbNB142-70游离态 ,1233533-04-4	Sigma-Aldrich	≥97% (HPLC)	5MG	¥1330.03
MACKLIN-N860958	3,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮 ,1233533-04-4	macklin	>98%	10mg	¥804.00
RHAWN-R064557	kb NB 142-70游离态 ,1233533-04-4	罗恩	98+%	1mg	¥636.00
RHAWN-R064557	kb NB 142-70游离态 ,1233533-04-4	罗恩	98+%	5mg	¥952.00
RHAWN-R064557	kb NB 142-70游离态 ,1233533-04-4	罗恩	98+%	10mg	¥1619.00
A-N275808	kb-NB142-70 ,1233533-04-4	Aladdin阿拉丁	98%	25mg	¥2499.00
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A-N275808	kb-NB142-70 ,1233533-04-4	Aladdin阿拉丁	98%	100mg	¥7999.00