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1414963-82-8|NK-252,技术参数

2022-01-14

1.NK-252产品物理参数：

常用名 NK-252 英文名 NK-252
CAS号 1414963-82-8 分子量 285.258
密度 无资料 沸点 无资料
分子式 C13H11N5O3 熔点 无资料
闪点 无资料 　 　

 

2.NK-252技术资料：

体外研究 用Oltipraz（OPZ）或NK-252处理的Huh-7.5细胞中的荧光素酶活性以剂量依赖性方式显示NAD（P）H醌氧化还原酶1（NQO1）-ARE的活化。 NK-252以高于OPZ的效力显示出这种效应，基于以下事实：EC2值（高于背景的2倍诱导浓度），通过从诱导阈值以上和以下的值线性外推计算，对于OPZ为20.8μM和NK-252为1.36μM。 NK-252具有作为肝细胞中Nrf2激活剂的潜力。据报道，包括OPZ的原型Nrf2激活剂可保护小胶质细胞免受H2O2诱导的细胞毒性。使用Huh-7细胞检测OPZ和NK-252对H2O2诱导的细胞毒性的保护作用以评价其抗氧化性质。与对照细胞相比，用OPZ或NK-252处理的细胞对H2O2诱导的细胞毒性的抗性增强[1]。
体内研究 与CDAA对照大鼠相比，给予OPZ或NK-252的胆碱缺乏的L-氨基酸定义的（CDAA）饮食的大鼠显示纤维化评分降低，中值得分为3，对应于桥接纤维化。与喂食正常对照饮食（幼稚）的大鼠相比，CDAA对照大鼠显示肝纤维化区域增加约20倍。分别为14.7和0.72％。通过施用OPZ或NK-252（5.80），这种增加也显着减少。 OPZ为％，NK-252_low为6.20％，NK-252_high为4.97％。 NK-252对纤维化评分和纤维化区域的影响是剂量依赖的[1]。单独的NK-252在P388 / S-和P388 / VCR-小鼠中没有抗肿瘤作用。与单独使用依托泊苷的相应治疗效果相比，依托泊苷与施用NK-252的组合疗法显着增加用P388 / S腹膜内接种的小鼠的寿命。与单独使用依托泊苷的相应存活时间相比，依托泊苷和NK-252的联合治疗显着延长了用P388 / VCR接种的小鼠的寿命[2]。

 

3.NK-252同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Tenovin-3 Tenovin-3 1011301-27-1 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉 Ivachtin 745046-84-8 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
ML354 ML-354 89159-60-4 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
山奈酚 Kaempferol 520-18-3 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
环状抑制剂-α氢溴酸盐 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide 511296-88-1 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Tenovin-3 Tenovin-3 1011301-27-1 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
吡噻硫酮 Oltipraz 64224-21-1 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Maritoclax Marinopyrrole A 1227962-62-0 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
N-{4-[(4-Chloro-1-piperidinyl)sulfonyl]phenyl}-5-nitro-2-furamide ML-291 1523437-16-2 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
天丰素 Epibrassinolide 78821-43-9 5mg ≥98%

 

4.NK-252用途： 

NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂，具有很好的 Nrf2 活化能力。

5.NK-252生物活性： 

描述 NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂，具有很好的 Nrf2 活化能力。
相关类别

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2

研究领域 >> 癌症
靶点 Nrf2[1]
体外研究 用Oltipraz（OPZ）或NK-252处理的Huh-7.5细胞中的荧光素酶活性以剂量依赖性方式显示NAD（P）H醌氧化还原酶1（NQO1）-ARE的活化。 NK-252以高于OPZ的效力显示出这种效应，基于以下事实：EC2值（高于背景的2倍诱导浓度），通过从诱导阈值以上和以下的值线性外推计算，对于OPZ为20.8μM和NK-252为1.36μM。 NK-252具有作为肝细胞中Nrf2激活剂的潜力。据报道，包括OPZ的原型Nrf2激活剂可保护小胶质细胞免受H2O2诱导的细胞毒性。使用Huh-7细胞检测OPZ和NK-252对H2O2诱导的细胞毒性的保护作用以评价其抗氧化性质。与对照细胞相比，用OPZ或NK-252处理的细胞对H2O2诱导的细胞毒性的抗性增强[1]。
体内研究 与CDAA对照大鼠相比，给予OPZ或NK-252的胆碱缺乏的L-氨基酸定义的（CDAA）饮食的大鼠显示纤维化评分降低，中值得分为3，对应于桥接纤维化。与喂食正常对照饮食（幼稚）的大鼠相比，CDAA对照大鼠显示肝纤维化区域增加约20倍。分别为14.7和0.72％。通过施用OPZ或NK-252（5.80），这种增加也显着减少。 OPZ为％，NK-252_low为6.20％，NK-252_high为4.97％。 NK-252对纤维化评分和纤维化区域的影响是剂量依赖的[1]。单独的NK-252在P388 / S-和P388 / VCR-小鼠中没有抗肿瘤作用。与单独使用依托泊苷的相应治疗效果相比，依托泊苷与施用NK-252的组合疗法显着增加用P388 / S腹膜内接种的小鼠的寿命。与单独使用依托泊苷的相应存活时间相比，依托泊苷和NK-252的联合治疗显着延长了用P388 / VCR接种的小鼠的寿命[2]。
细胞实验 通过lipofectamine LTX用ARE / pGL4.32转染Huh-7.5细胞，衍生自Huh-7细胞的亚系。通过在潮霉素B（0.1mg / mL）中选择来分离稳定的克隆转染子。通过lipofectamine RNAiMAX（30小时）用对照或Nrf2小干扰RNA转染来自稳定克隆的细胞，然后用OPZ，NK-252（0.1-30μM，16小时）或单独的DMSO（对照）处理。使用Steady-Glo荧光素酶测定系统[1]测量荧光素酶活性值。
动物实验 大鼠[1]将6周龄雄性Fischer 344大鼠随机分为4个化合物给药组和4个对照组。喂食CDAA饮食的大鼠的化合物给药组如下进行口服给药：1）OPZ从给药后1周开始，每天一次，每次60mg / kg，持续9周（CDAA + OPZ组; N = 8），2）NK -252从喂食后1周开始，剂量为20 mg / kg，每日一次，持续9周（CDAA + NK-252_low组; N = 8），3）NK-252，喂食后1周，剂量为60 mg /每天一次，持续9周（CDAA + NK-252_high组; N = 8），或4）NK-252，以60mg / kg的剂量每天喂食6周，持续4周（CDAA + NK-252_延迟给药） ：DA组; N = 7）。两个对照组大鼠喂食CDAA饮食6或10周（CDAA前对照组或CDAA对照组;每组N = 9），另外两组对照组饲喂标准啮齿动物饲料（CRF-1） 6或10周（prenaive或天真;每个N = 3）。在异氟烷麻醉下进行剖腹手术和血液采样。采血后，在异氟烷麻醉下通过放血对大鼠实施安乐死，并立即摘除肝脏。[2]小鼠[2] 6至8周龄雄性BALB / cx DBA / 2 F1（以下称为CD2F1）小鼠称重使用22至26g。在第0天，用106细胞的P388 / S和P388 / VCR细胞系腹膜内接种雄性CD2F1小鼠。每组由6只小鼠组成。从第1天到第5天每天给予NK-250和NK-252（100,300和1000mg / kg）。平均存活天数和存活天数范围。
参考文献 [1]. Shimozono R et al. Nrf2 activators attenuate the progression of nonalcoholic steatohepatitis-related fibrosis in a dietary rat model. Mol Pharmacol. 2013 Jul, 84(1):62-70.
[2]. Kiue A, et al. Enhancement of antitumour activity of etoposide by dihydropyridines on drug-sensitive and drug-resistant leukaemia in mice. Br J Cancer. 1991 Aug;64(2):221-6.

 

6.NK-252物理化学性质：

分子式 C13H11N5O3
分子量 285.258
精确质量 285.086
PSA 106.08
LogP 2.5102
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-C5715 [APExBIO]NK 252,98% ,1414963-82-8 APExBIO 98% 5mg ¥790.00
A03-C5715 [APExBIO]NK 252,98% ,1414963-82-8 APExBIO 98% 10mg ¥1320.00
A03-C5715 [APExBIO]NK 252,98% ,1414963-82-8 APExBIO 98% 25mg ¥2760.00
PA70389 NK-252,≥99% ,1414963-82-8 PERFEMIKER ≥99% 5mg ¥784.00
PA70389 NK-252,≥99% ,1414963-82-8 PERFEMIKER ≥99% 10mg ¥1307.00
MACKLIN-N882624 NK-252  ,1414963-82-8 macklin ≥99% 5mg ¥616.00
MACKLIN-N882624 NK-252  ,1414963-82-8 macklin ≥99% 10mg ¥1027.00
RHAWN-R100516 1-(5-(呋喃-2-基)-1,3,4-恶二唑-2-基)-3-(吡啶-2-基甲基)脲 ,1414963-82-8 罗恩 98% 50mg ¥911.00
RHAWN-R100516 1-(5-(呋喃-2-基)-1,3,4-恶二唑-2-基)-3-(吡啶-2-基甲基)脲 ,1414963-82-8 罗恩 98% 250mg ¥2629.00
RHAWN-R100516 1-(5-(呋喃-2-基)-1,3,4-恶二唑-2-基)-3-(吡啶-2-基甲基)脲 ,1414963-82-8 罗恩 98% 100mg ¥1547.00
A-N287824 NK 252 ,1414963-82-8 Aladdin阿拉丁 ≥98%(HPLC) 10mg ¥1016.00
A-N287824 NK 252 ,1414963-82-8 Aladdin阿拉丁 ≥98%(HPLC) 50mg ¥5870.00