1883545-60-5|CRT0066101二盐酸盐|CRT0066101 dihydrochloride,技术参数

2022-01-18

常用名	CRT0066101二盐酸盐	英文名	CRT0066101 dihydrochloride
CAS号	1883545-60-5	分子量	374.87
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C18H23ClN6O	熔点	无资料
闪点	无资料

2.CRT0066101二盐酸盐技术资料：

体外研究

CRT0066101特异性阻断PKD1 / 2活性，并且不抑制多种癌细胞类型中的PKCα/PKCβ/PKCε活性，包括A549（肺）和MiaPaCa-2（胰腺）。 CRT0066101显着抑制Panc-1细胞增殖，IC50值为1μM。用CRT0066101处理导致Panc-1细胞中6-10倍的细胞凋亡诱导。 CRT0066101显着降低Colo357，Panc-1，MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的细胞增殖，但在Capan-2细胞中具有适度作用。 CRT0066101（5μM）阻断Panc-1和Panc-28细胞中的基础和NT诱导的pS916-PKD1 / 2（活化的PKD1 / 2）。 CRT0066101减少Panc-1中PKD依赖性NF-κB活化和NF-κB依赖性基因表达[1]。

体内研究

在口服该药物后6小时可检测到CRT0066101的最佳治疗浓度（8μM）。口服（80mg / kg /天）28天的CRT0066101显着消除Panc-1皮下异种移植模型中的PaCa生长。在口服给药后2小时内达到的CRT0066101峰值肿瘤浓度（12μM）显着抑制了经处理的肿瘤外植体中活化的PKD1 / 2表达。此外，在Panc-1原位模型中口服给药（80mg / kg /天）21天的CRT0066101有效阻断体内肿瘤生长。 CRT0066101显着降低Ki-67 +增殖指数，增加TUNEL +凋亡细胞（p <0.05），并消除NF-κB依赖性蛋白的表达，包括细胞周期蛋白D1，生存素和cIAP-1 [1]。

3.CRT0066101二盐酸盐同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PhiKan 083	PhiKan 083	880813-36-5	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮	RG7112	939981-39-2	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
(S)-5-[1-(2-methoxymethylpyrrolidinyl)sulfonyl]isatin	Caspase-3/7 Inhibitor I	220509-74-0	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
(S)-5-[1-(2-methoxymethylpyrrolidinyl)sulfonyl]isatin	Caspase-3/7 Inhibitor I	220509-74-0	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
YM-155盐酸盐	YM-155 hydrochloride	355406-09-6	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MDK83190	Apoptosis Activator 2	79183-19-0	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
N1,N1,N2,N2-四[(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-1,2-乙二胺	NSC348884	81624-55-7	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PRIMA-1	PRIMA-1	5608-24-2	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Arylquin 1	Arylquin 1	1630743-73-5	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CRT0066101二盐酸盐	CRT 0066101	1883545-60-5	10mg	≥98%

4.CRT0066101二盐酸盐用途：

CRT0066101 dihydrochloride是有效，选择性的 PKD 抑制剂，对PKD1，2和3的IC50值分别为1，2.5和2 nM。

5.CRT0066101二盐酸盐生物活性：

描述	CRT0066101 dihydrochloride是有效，选择性的 PKD 抑制剂，对PKD1，2和3的IC50值分别为1，2.5和2 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> PKD
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	PKD1:1 nM (IC50)
	PKD3:2 nM (IC50)
	PKD2:2.5 nM (IC50)
体外研究	CRT0066101特异性阻断PKD1 / 2活性，并且不抑制多种癌细胞类型中的PKCα/PKCβ/PKCε活性，包括A549（肺）和MiaPaCa-2（胰腺）。 CRT0066101显着抑制Panc-1细胞增殖，IC50值为1μM。用CRT0066101处理导致Panc-1细胞中6-10倍的细胞凋亡诱导。 CRT0066101显着降低Colo357，Panc-1，MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的细胞增殖，但在Capan-2细胞中具有适度作用。 CRT0066101（5μM）阻断Panc-1和Panc-28细胞中的基础和NT诱导的pS916-PKD1 / 2（活化的PKD1 / 2）。 CRT0066101减少Panc-1中PKD依赖性NF-κB活化和NF-κB依赖性基因表达[1]。
体内研究	在口服该药物后6小时可检测到CRT0066101的最佳治疗浓度（8μM）。口服（80mg / kg /天）28天的CRT0066101显着消除Panc-1皮下异种移植模型中的PaCa生长。在口服给药后2小时内达到的CRT0066101峰值肿瘤浓度（12μM）显着抑制了经处理的肿瘤外植体中活化的PKD1 / 2表达。此外，在Panc-1原位模型中口服给药（80mg / kg /天）21天的CRT0066101有效阻断体内肿瘤生长。 CRT0066101显着降低Ki-67 +增殖指数，增加TUNEL +凋亡细胞（p <0.05），并消除NF-κB依赖性蛋白的表达，包括细胞周期蛋白D1，生存素和cIAP-1 [1]。
动物实验	小鼠：植入Panc-1细胞后19天，肿瘤面积平均为0.3cm2，随机分为以下组（每组n = 8只小鼠）:( a）载体（对照）通过口服强饲法给予5％右旋糖每天一次和（b）80mg / kg CRT0066101溶解于5％葡萄糖中，通过口服强饲法每日一次。通过卡尺每2至3天以2维测量肿瘤，并通过将长度乘以宽度来计算面积。给予治疗直至肿瘤达到其指定的大小限度（1.44cm 2）或直至CRT0066101治疗组的第24天。最后的肿瘤区域使用Student's t检验和Fisher精确检验进行组间比较，p <0.05 [1]。
参考文献	[1]. Harikumar KB, et al. A novel small-molecule inhibitor of protein kinase D blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1136-46.

6.CRT0066101二盐酸盐物理化学性质：

分子式	C18H23ClN6O
分子量	374.87

7.CRT0066101二盐酸盐英文别名：

Phenol, 2-[4-[[(2R)-2-aminobutyl]amino]-2-pyrimidinyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-, hydrochloride (1:2)

2-(4-{[(2R)-2-Aminobutyl]amino}-2-pyrimidinyl)-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A8679	[APExBIO]CRT 0066101,98% ,1883545-60-5	APExBIO	98%	10mM	¥1800.00
A03-A8679	[APExBIO]CRT 0066101,98% ,1883545-60-5	APExBIO	98%	10mg	¥1500.00
A03-A8679	[APExBIO]CRT 0066101,98% ,1883545-60-5	APExBIO	98%	25mg	¥3000.00
PA24750	CRT0066101,99% ,1883545-60-5	PERFEMIKER	99%	5mg	¥2055.00
MACKLIN-C872791	CRT0066101 ,1883545-60-5	macklin	99%	5mg	¥633.00
RHAWN-R111845	CRT0066101 ,1883545-60-5	罗恩	99%	5mg	¥608.00