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143703-25-7|CE3F4|MED11393,技术参数

2022-01-24

1.MED11393产品物理参数：

常用名 CE3F4 英文名 CE3F4
CAS号 143703-25-7 分子量 351.01
密度 1.8±0.1 g/cm3 沸点 431.1±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C11H10Br2FNO 熔点 无资料
闪点 214.5±28.7 °C 　 　

 

2.MED11393技术资料：

体外研究 CE3F4是Epac1的选择性拮抗剂，Epac1和Epac2（B）的IC50分别为10.7μM和66μM。 CE3F4在Epac1上比（S） - 立体异构体（（S）-CE3F4，IC50,56μM）更具活性，但活性低于（R）-CE3F4（IC50,5.8μM）。 CE3F4（50μM）对Epac1的GEF活性的抑制活性高于Epac2（AB）或Epac2（B）[1]。 CE3F4降低了由007诱导的Epac1的交换活性，IC50为23±3μM。 CE3F4（40μM）特异性抑制Epac1鸟嘌呤核苷酸交换活性而不干扰Rap1活性或Epac1-Rap1相互作用。 CE3F4对PKA活性没有影响。 CE3F4（20μM）抑制活体培养的HEK293细胞中Epac诱导的Rap1活化[2]。 CE3F4（20μM）显着抑制INS-1细胞中葡萄糖刺激的ERK活化晚期[3]。
激酶实验 为了确定Epac1交换活性，将200nM预装有bGDP的纯化GST-Rap1A在22℃下在交换缓冲液（50mM Tris-HCl（pH 7.5），50mM NaCl，5mM MgCl 2,5mM 1,4-中孵育。在100nM纯化的GST-Epac1或GST-Epac1-Cat存在下，二硫赤藓糖醇，5％甘油，0.01％Nonidet P-40）; 20μM未标记的GDP;和确定的cAMP，环核苷酸类似物和测试化合物（CE3F4）的浓度。实验在黑色384孔板中进行，终体积为30μL。使用多标记板读数器测量bGDP荧光（激发，480nm和发射，535nm）[2]。

 

3.MED11393同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11365 Laminin (925-933) 110590-60-8 10mg ≥98%
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MED11372 Cytochrome c fragment (93-108) None 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11385 Endostatin (84-114)-NH2 (JKC367) None 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11395 Fucoidan 9072-19-9 250mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11384 Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I None 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11363 Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996) 96249-43-3 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11388 Epidermal growth factor receptor (994-1002) acetyl/amide None 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11363 Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996) 96249-43-3 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11374 erbB-2 None 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11373 Cytochrome P450 CYP1B1 (190-198) [Homo sapiens] None 5mg ≥98%

 

4.MED11393生物活性：

描述 CE3F4 是一种选择性的 Epac1 拮抗剂，对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 值分别为 10.7 μM 和 66 μM。
相关类别

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病
靶点 IC50: 10.7 μM (Epac1), 66 μM (Epac2(B))[1]
体外研究 CE3F4是Epac1的选择性拮抗剂，Epac1和Epac2（B）的IC50分别为10.7μM和66μM。 CE3F4在Epac1上比（S） - 立体异构体（（S）-CE3F4，IC50,56μM）更具活性，但活性低于（R）-CE3F4（IC50,5.8μM）。 CE3F4（50μM）对Epac1的GEF活性的抑制活性高于Epac2（AB）或Epac2（B）[1]。 CE3F4降低了由007诱导的Epac1的交换活性，IC50为23±3μM。 CE3F4（40μM）特异性抑制Epac1鸟嘌呤核苷酸交换活性而不干扰Rap1活性或Epac1-Rap1相互作用。 CE3F4对PKA活性没有影响。 CE3F4（20μM）抑制活体培养的HEK293细胞中Epac诱导的Rap1活化[2]。 CE3F4（20μM）显着抑制INS-1细胞中葡萄糖刺激的ERK活化晚期[3]。
激酶实验 为了确定Epac1交换活性，将200nM预装有bGDP的纯化GST-Rap1A在22℃下在交换缓冲液（50mM Tris-HCl（pH 7.5），50mM NaCl，5mM MgCl 2,5mM 1,4-中孵育。在100nM纯化的GST-Epac1或GST-Epac1-Cat存在下，二硫赤藓糖醇，5％甘油，0.01％Nonidet P-40）; 20μM未标记的GDP;和确定的cAMP，环核苷酸类似物和测试化合物（CE3F4）的浓度。实验在黑色384孔板中进行，终体积为30μL。使用多标记板读数器测量bGDP荧光（激发，480nm和发射，535nm）[2]。
细胞实验 将细胞在96孔黑壁板中于37℃和5％CO 2培养过夜，然后在磷酸盐缓冲盐水中洗涤两次。将细胞在37℃和5％CO 2下在无葡萄糖的改良KRBH中预孵育2小时，所述KRBH补充有0.05％不含脂肪酸的BSA。倾析出预孵育缓冲液，并用KRBH中的18mM葡萄糖刺激细胞。在葡萄糖刺激之前，将细胞与或不与抑制剂（CE3F4）在改良的KRBH中在37℃和5％CO 2下孵育30分钟。通过倾析处理并用4％甲醛固定细胞，在指定的时间点终止反应。在使用药理学抑制剂的实验中，在葡萄糖刺激开始后10分钟终止反应。使用Phospho-ERK1（T202 / Y204）/ ERK2（T185 / Y187）基于细胞的ELISA测量总ERK和pERK。在450nm处测量总ERK1 / ERK2，在360nm处激发，并且使用Synergy 4微量板读数器在540nm处激发在540nm处测量磷酸化ERK1 / ERK2。数据表示为pERK与总ERK的比率，然后归一化并表示为基础折叠或％葡萄糖反应[3]。
参考文献 [1]. Courilleau D, et al. The (R)-enantiomer of CE3F4 is a preferential inhibitor of human exchange protein directly activated by cyclic AMP isoform 1 (Epac1). Biochem Biophys Res Commun. 2013 Oct 25;440(3):443-8.
[2]. Courilleau D, et al. Identification of a tetrahydroquinoline analog as a pharmacological inhibitor of the cAMP-binding protein Epac. J Biol Chem. 2012 Dec 28;287(53):44192-202.
[3]. Pratt EP, et al. Ca2+ influx through L-type Ca2+ channels and Ca2+-induced Ca2+ release regulate cAMP accumulation and Epac1-dependent ERK 1/2 activation in INS-1 cells. Mol Cell Endocrinol. 2016 Jan 5;419:60-71.

 

5.MED11393物理化学性质：

密度 1.8±0.1 g/cm3
沸点 431.1±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C11H10Br2FNO
分子量 351.01
闪点 214.5±28.7 °C
精确质量 348.911316
LogP 3.7
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.641

 

6.MED11393英文别名：

1(2H)-Quinolinecarboxaldehyde, 5,7-dibromo-6-fluoro-3,4-dihydro-2-methyl-
5,7-Dibromo-6-fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-1(2H)-quinolinecarbaldehyde
CE3F4
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-B4927 [APExBIO]CE3F4,98% ,143703-25-7 APExBIO 98% 5mg ¥2040.00
A03-B4927 [APExBIO]CE3F4,98% ,143703-25-7 APExBIO 98% 10mg ¥3540.00
A03-B4927 [APExBIO]CE3F4,98% ,143703-25-7 APExBIO 98% 25mg ¥7920.00
PA27980 CE3F4,98% ,143703-25-7 PERFEMIKER 98% 5mg ¥3273.00
Sigma-SML2041 [Sigma-Aldrich]5,7-二溴-6-氟-3,4-二氢-2-甲基-1(2H)-喹啉甲醛 ,143703-25-7 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 25MG ¥3862.36
Sigma-SML2041 [Sigma-Aldrich]5,7-二溴-6-氟-3,4-二氢-2-甲基-1(2H)-喹啉甲醛 ,143703-25-7 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 5MG ¥954.87
Sigma-SML2041 [Sigma-Aldrich]5,7-二溴-6-氟-3,4-二氢-2-甲基-1(2H)-喹啉甲醛 ,143703-25-7 Sigma-Aldrich >=98% (HPLC) 1EA ¥1059.28
Sigma-SML2041 [Sigma-Aldrich]5,7-二溴-6-氟-3,4-二氢-2-甲基-1(2H)-喹啉甲醛 ,143703-25-7 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 1EA ¥1144.76
MACKLIN-C911032 CE3F4 ,143703-25-7 macklin 98% 5mg ¥559.00
RHAWN-R122508 CE3F4 ,143703-25-7 罗恩 98% 5mg ¥537.00