314042-01-8|CID-1067700|MED11401,技术参数

2022-01-24

1.MED11401产品物理参数:

常用名 CID-1067700 英文名 CID-1067700
CAS号 314042-01-8 分子量 390.477
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 无资料
分子式 C18H18N2O4S2 熔点 无资料
闪点 无资料    

 

2.MED11401同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11365 Laminin (925-933) 110590-60-8 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11365 Laminin (925-933) 110590-60-8 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11392 RBC8 361185-42-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11380 signal transducer and activator of transcription 6 fragment None 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11395 Misonidazole 13551-87-6 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11367 Fas C- Terminal Tripeptide 189109-90-8 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11393 CE3F4 143703-25-7 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11385 Endostatin (84-114)-NH2 (JKC367) None 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11386 S6 Kinase Substrate Peptide 32 None 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
MED11376 MAP kinase fragment [Multiple species] None 1mg ≥98%

 

3.MED11401生物活性:

描述  
相关类别

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

研究领域 >> 炎症/免疫

靶点 Ki: 13 nM (Rab7)[1]
体外研究 CID-1067700是泛GTP酶抑制剂,竞争性抑制Rab7,Ki为13 nM。 CID-1067700显示对Rab7的核苷酸结合的抑制活性,BOD分别为100nM和40nM的BODIPY-GTP和BODIPY-GDP。随着浓度的增加,CID-1067700对BODIPY连接的核苷酸的结合产生强烈的抑制作用,BODIPY-GTP的EC50值为11.22±1.34 nM,BODIPY-GDP的EC50值为20.96±1.34 nM,计算的Ki值为12.89 nM和19.70 nM分别。 CID-1067700(10μM)对平衡结合条件下野生型Rab7释放结合BODIPY连接核苷酸的速率没有影响[1]。 CID-1067700(0-40μM)抑制B7细胞中的Rab7活性,NF-κB活化以及AID诱导。此外,CID-1067700以高亲和力(EC50:10-20nM)结合Rab7,并通过靶向Rab7阻断B细胞中的类开关DNA重组(CSR)[2]。
体内研究 CID-1067700(16mg / kg,ip)通过Rab7抑制来预防狼疮易感小鼠中的疾病发展,并减少MRL / Faslpr / lpr小鼠中的IgG-IC沉积。 CID-1067700也针对B细胞,特别是损害体内CSR机制[2]。
细胞实验 为了用Rab7抑制剂体外处理人和小鼠B细胞,将CID-1067700在DMSO中稀释并加入到细胞培养物中至终浓度为40μM。在B细胞刺激开始时或在用LPS加IL-4,TGF-β,抗δ/ dex和RA刺激B细胞后66小时加入CID-1067700或DMSO,用于分析浆细胞存活[2]。
动物实验 小鼠[2]对于体内治疗,将溶解在DMSO中的CID-1067700(原液浓度40mM,16mg / mL)用溶剂稀释至最终体积50μL,并以剂量每周腹膜内(ip)注射一次。 16毫克/千克体重。用载体DMSO(50μL)腹膜内注射C57,MRL / Faslpr / lpr和C57 / Sle1Sle2Sle3小鼠。对于存活研究和皮肤损伤分析,MRL / Faslpr / lpr小鼠用零或CID-1067700治疗10周并保持直至垂死(例如,显示出严重丧失活动性的迹象,驼背,毛发直立,皱褶毛,呼吸困难,喘气和减肥),此时他们被安乐死[2]。
参考文献 [1]. Agola JO, et al. A competitive nucleotide binding inhibitor: in vitro characterization of Rab7 GTPase inhibition. ACS Chem Biol. 2012 Jun 15;7(6):1095-108.
[2]. Lam T, et al. Small Molecule Inhibition of Rab7 Impairs B Cell Class Switching and Plasma Cell Survival To Dampen the Autoantibody Response in Murine Lupus. J Immunol. 2016 Nov 15;197(10):3792-3805.

 

4.MED11401物理化学性质:

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C18H18N2O4S2
分子量 390.477
精确质量 390.070801
PSA 158.52
LogP 4.76
折射率 1.681

 

5.MED11401急救措施:

① 必要的急救措施描述
吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触:用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入:切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。
② 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。

6.MED11401消防措施:

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
③ 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。

7.MED11401泄露应急处理:

① 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
② 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
③ 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。

8.MED11401操作处置与储存:

① 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C

9.MED11401安全信息:

 

危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 

10.MED11401英文别名:

 

5H-Thieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic acid, 2-[[(benzoylamino)thioxomethyl]amino]-4,7-dihydro-5,5-dimethyl-
2-{[(benzoylamino)carbonothioyl]amino}-5,5-dimethyl-4,7-dihydro-5H-thieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic acid
cc-692
2-[(Benzoylcarbamothioyl)amino]-5,5-dimethyl-4,7-dihydro-5H-thieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic acid
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A02-C4819 [APExBIO]CID-1067700,98% ,314042-01-8 APExBIO 98% 5mg ¥1429.00
A02-C4819 [APExBIO]CID-1067700,98% ,314042-01-8 APExBIO 98% 10mg ¥2549.00
A02-C4819 [APExBIO]CID-1067700,98% ,314042-01-8 APExBIO 98% 25mg ¥5644.00
PA25144 CID-1067700,≥98% ,314042-01-8 PERFEMIKER ≥98% 5mg ¥1663.00
PA25144 CID-1067700,≥98% ,314042-01-8 PERFEMIKER ≥98% 10mg ¥2851.00
Sigma-SML0545 [Sigma-Aldrich]2-(3-苯甲酰硫脲基)5,5-二甲基-5,7-二氢-4H-噻吩[2,3-c]吡喃-3-羧酸 ,314042-01-8 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 25MG ¥4684.02
Sigma-SML0545 [Sigma-Aldrich]2-(3-苯甲酰硫脲基)5,5-二甲基-5,7-二氢-4H-噻吩[2,3-c]吡喃-3-羧酸 ,314042-01-8 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 5MG ¥1446.35
Sigma-SML0545 [Sigma-Aldrich]2-(3-苯甲酰硫脲基)5,5-二甲基-5,7-二氢-4H-噻吩[2,3-c]吡喃-3-羧酸 ,314042-01-8 Sigma-Aldrich >=98% (HPLC) 100ml ¥1472.19
MACKLIN-C879637 CID-1067700  ,314042-01-8 macklin ≥98% 10mg ¥1116.00
MACKLIN-C879637 CID-1067700  ,314042-01-8 麦克林 ≥98% 5mg ¥802.00
RHAWN-R066439 2-(3-苯甲酰硫脲基)5,5-二甲基-5,7-二氢-4H-噻吩[2,3-c]吡喃-3-羧酸 ,314042-01-8 罗恩 97% 5mg ¥1560.00