405168-58-3|CHIR-124，技术参数

2022-02-11

1.CHIR-124产品物理参数：

常用名	4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮	英文名	CHIR-124
CAS号	405168-58-3	分子量	419.907
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C23H22ClN5O	熔点	无资料
闪点	无资料

2.CHIR-124技术资料：

体外研究	CHIR-124对其他细胞周期激酶的活性低500至5,000倍，如细胞周期蛋白依赖性激酶2 /细胞周期蛋白A（0.19μM），cdc2 /细胞周期蛋白B（0.51μM）和细胞周期蛋白依赖性激酶4 /细胞周期蛋白D（2.1μM）。 CHIR-124（≥0.9nM）与SN-38（≥0.42nM）组合在表达突变型p53的人癌细胞系中引起显着的协同作用或> 10％的加性偏差，这些值重叠并低于SN-的IC50s分别为38（1.2×10-7M）和CHIR-124（2.2×10-7M）。此外，CHIR-124（100nM）消除了SN-38诱导的S和G2-M期细胞周期检查点。 CHIR-124（200nM）导致cdc25A水平升高2.5倍，高于未处理的HCT116 p53 - / - 细胞。 SN-38诱导的cdc25A的下调通过CHIR-124的同时或顺序处理完全恢复，证明CHIR-124抑制Chk1介导的整个细胞中cdc25A的破坏[1]。 CHIR-124占据ATP结合位点，比Chk2（IC50,0.7μM）更有效地抑制Chk1（IC50,0.3 nM）2,000倍[2]。
体内研究	与媒介物处理组相比，CHIR-124（10或20mg / kg，po）对肿瘤生长没有显着影响，但它增强了CPT-11在人乳腺癌异种移植模型中的生长抑制作用。 CHIR-124对CPT-11的肿瘤生长抑制作用的增强与肿瘤中凋亡诱导的增加有关。 CHIR-124逆转CPT-11诱导的磷酸化H3染色的抑制，表明CHIR-124消除了G2-M检查点[1]。
激酶实验	对于CHK1测定，激酶结构域在Sf9昆虫细胞中表达，并且含有共有Chk1 / Chk2磷酸化位点（）的生物素化cdc25c肽（生物素 - [AHX] SGSGS GLYRSPSMP-ENLNRPR [CONH2]）用作基质。将稀释系列的CHIR-124与激酶反应缓冲液混合，该缓冲液含有终浓度为30mM的Tris-HCl（pH7.5），10mM MgCl2,2mM DTT，4mM EDTA，25mMβ-甘油磷酸盐，5mM MnCl2。，0.01％牛血清白蛋白，1.35nM CHK1激酶结构域，0.5μM肽底物和1μM未标记的ATP，加上5nM33Pγ标记的ATP（比活性= 2,000Ci / mmol）。磷酸盐转移的反应和检测通过放射性方法进行。

3.CHIR-124同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Casin	Casin	425399-05-9	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCT244747	CCT244747	1404095-34-6	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
K-Ras(G12C) inhibitor 6	K-Ras(G12C) inhibitor 6	2060530-16-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Poloxime	Poloxime	17302-61-3	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
BI6727 (Volasertib)	BI6727 (Volasertib)	755038-65-4	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Colchicine	Colchicine	64-86-8	250mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
NSC 625987	NSC 625987	141992-47-4	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
ANP (1-11), rat	ANP (1-11), rat	None	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
RI-2	RI-2	1417162-36-7	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	141685-53-2	5mg	≥98%

4.CHIR-124物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
分子式	C23H22ClN5O
分子量	419.907
精确质量	419.151276
PSA	76.28
LogP	3.86
折射率	1.75

5.CHIR-124英文别名：

4-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylamino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloroquinolin-2-ol

2(1H)-Quinolinone, 4-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylamino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloro-

4-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylamino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloro-2(1H)-quinolinone

4-[(3s)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-Ylamino]-3-(1h-Benzimidazol-2-Yl)-6-Chloroquinolin-2(1h)-One

2-quinolinol, 4-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylamino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloro-

pound not CHIR124 pound not CHIR 124

CHIR-124

UNII-5K64W8EU3E

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A8394	[APExBIO]CHIR-124,98% ,405168-58-3	APExBIO	98%	10mM	¥950.00
A03-A8394	[APExBIO]CHIR-124,98% ,405168-58-3	APExBIO	98%	5mg	¥880.00
A03-A8394	[APExBIO]CHIR-124,98% ,405168-58-3	APExBIO	98%	25mg	¥2500.00
A03-A8394	[APExBIO]CHIR-124,98% ,405168-58-3	APExBIO	98%	50mg	¥4200.00
PA24740	CHIR-124,99% ,405168-58-3	PERFEMIKER	99%	1mg	¥430.00
MACKLIN-C872683	CHIR-124 ,405168-58-3	麦克林	99%	1mg	¥193.00
MACKLIN-C872683	CHIR-124 ,405168-58-3	麦克林	99%	25mg	¥2420.00
MACKLIN-C872683	CHIR-124 ,405168-58-3	麦克林	99%	5mg	¥700.00
RHAWN-R030838	CHIR-124 ,405168-58-3	罗恩	99%	100mg	¥16097.00
RHAWN-R030838	CHIR-124 ,405168-58-3	罗恩	99%	2mg	¥1162.00
RHAWN-R030838	CHIR-124 ,405168-58-3	罗恩	99%	25mg	¥6139.00
RHAWN-R030838	CHIR-124 ,405168-58-3	罗恩	99%	5mg	¥1991.00