476310-60-8|VO-Ohpic trihydrate,技术参数

2022-02-11

2.VO-Ohpic trihydrate技术资料：

体外研究	具有两个OHpic配体和氧配体的VO-OHpic是一种空间要求很高的分子，因此人们预期，由于空间位阻，结合底物会影响抑制剂的后续结合。 VO-OHpic在低纳摩尔浓度（IC50,46±10nM）中显着抑制PTEN活性，这与先前在基于PIP3的测定中确定的效力（IC50,35±2nM）一致。抑制常数Kic和Kiu分别被确定为27±6和45±11nM [1]。 VO-OHpic是一种令人鼓舞的特异性和有效的PTEN抑制剂。 VO-OHpic是PTEN脂质磷酸酶活性最有效的抑制剂（IC50 = 35 nM）[2]。
体内研究	在缺血前30分钟通过腹膜内注射VO-OHpic（10μg/ kg）在小鼠中抑制PTEN，然后将它们暴露于缺血30分钟和再灌注120分钟。在实验结束时，通过三苯基四唑氯化物（TTC）测量心肌梗塞面积。在VO处理的小鼠中心肌梗塞面积显着减少（25±6对56±5％，n = 7，P <0.01）。这两组的风险区域没有差异（46±3对57±3％，n = 7，P> 0.05）[3]。
激酶实验	将VO-OHpic溶解在DMSO（100μM）中并用1％DMSO进一步稀释至所需浓度。对于抑制研究，在加入底物以初始化反应之前，将PTEN与VO-OHpic在室温下预孵育10分钟。用测定缓冲液中的VO-OHpic测定背景吸光度（孔雀石绿测定）和荧光（OMFP测定），并在数据分析中校正[1]。

3.VO-Ohpic trihydrate同类产品列表：

VO-Ohpic trihydrate是一种高效的 PTEN 抑制剂，IC50 为 46±10 nM。

5.VO-Ohpic trihydrate物理化学性质：

6.VO-Ohpic trihydrate安全信息：

危险品运输编码

NONH for all modes of transport

7.VO-Ohpic trihydrate英文别名：

VO-Ohpic (trihydrate)