592542-59-1|瑞格色替|Rigosertib,技术参数

2022-02-14

瑞格色替是一种 ATP 非竞争性的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM, 选择性是 PLK2 的 30 多倍,是由OnCONOVA疗法开发的合成苄基苯乙烯基砜,是治疗慢性粒单核细胞白血病的III期临床试验。

1.瑞格色替产品物理参数：

常用名	瑞格色替	英文名	Rigosertib
CAS号	592542-59-1	分子量	451.49
密度	1.332±0.06 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C21H25NO8S	熔点	172-174 ºC (acetone )
闪点	无资料

2.瑞格色替技术资料：

体外研究	Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂，IC50为9 nM。 Rigosertib还表现出对PLK2，PDGFR，Flt1，BCR-ABL，Fyn，Src和CDK1的抑制，IC50为18-260nM。 Rigosertib显示针对94种不同肿瘤细胞系的细胞杀伤活性，IC50为50-250nM，包括BT27，MCF-7，DU145，PC3，U87，A549，H187，RF1，HCT15，SW480和KB细胞。在正常细胞中，例如HFL，PrEC，HMEC和HUVEC，除非其浓度大于5-10μM，否则Rigosertib几乎没有效果。在HeLa细胞中，Rigosertib（100-250 nM）诱导梭形异常和细胞凋亡[1]。 Rigosertib还抑制多种多药耐药肿瘤细胞系，包括MES-SA，MES-SA / DX5a，CEM和CEM / C2a，IC50为50-100nM。在DU145细胞中，Rigosertib（0.25-5μM）阻断G2 / M期的细胞周期进程，导致含有subG1含量的DNA的细胞积累，并激活凋亡途径。在A549细胞中，Rigosertib（50 nM-0.5μM）诱导活力丧失和caspase 3/7激活[2]。 Rigosertib钠（2μM）诱导慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞凋亡，对T细胞或正常B细胞无毒性。 Rigosertib sodium（2μM）也可以消除滤泡树突状细胞对CLL细胞的促存活作用，并减少SDF-1诱导的白血病细胞迁移[3]。
体内研究	Rigosertib（250 mg / kg，ip）显着抑制Bel-7402，MCF-7和MIA-PaCa细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1]。 Rigosertib（200 mg / kg，ip）显示在BT20细胞的小鼠异种移植模型中对肿瘤生长的抑制[2]。
激酶实验	将重组PLK1（10ng）与不同浓度的Rigosertib在15μL反应混合物（50mM HEPES，10mM MgCl 2,1mM EDTA，2mM二硫苏糖醇，0.01％NP-40 [pH 7.5]）中孵育30分钟。室内温度。激酶反应在30°C，20μL（15μL酶+抑制剂，2μL1mM ATP），2μLγ32P-ATP（40μCi）和1μL重组Cdc25C（100μl）中进行20分钟。 ng）或酪蛋白（1μg）底物。通过在20μL2×Laemmli缓冲液中煮沸2分钟终止反应。通过18％SDS-PAGE分离磷酸化的底物。将凝胶干燥并暴露于X射线胶片3-10分钟。

3.瑞格色替同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Eg5-I	Eg5-I	1338701-15-7	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Vincristine sulfate	Vincristine sulfate	2068-78-2	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Myoseverin	Myoseverin	267402-71-1	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CW069	CW069	1594094-64-0	2mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
THZ1	THZ1	1604810-83-4	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)	141685-53-2	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
NVP-LCQ195	NVP-LCQ195	902156-99-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Senexin B	Senexin B	1449228-40-3	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LY2835219 free base	LY2835219 free base	1231929-97-7	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
XL413	XL413	1169558-38-6	100mg	≥98%

4.瑞格色替用途：

Rigosertib 是一种 ATP 非竞争性的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM, 选择性是 PLK2 的 30 多倍。

5.瑞格色替物理化学性质：

密度	1.332±0.06 g/cm3
熔点	172-174 ºC (acetone )
分子式	C21H25NO8S
分子量	451.49
精确质量	451.13
PSA	128.77
LogP	3.957
水溶解性	Practically insoluble (0.011 g/L) (25 ºC)

6.瑞格色替英文别名：

1910 Na

Glycine, N-[2-methoxy-5-[[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]-

UNII-67DOW7F9GL

N-[2-Methoxy-5-({[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)vinyl]sulfonyl}methyl)phenyl]glycine

Rigosertib

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B1288	[APExBIO]Rigosertib,98% ,592542-59-1	APExBIO	98%	5mg	¥900.00
A03-B1288	[APExBIO]Rigosertib,98% ,592542-59-1	APExBIO	98%	10mg	¥1500.00
A03-B1288	[APExBIO]Rigosertib,98% ,592542-59-1	APExBIO	98%	50mg	¥4500.00
A03-B1288	[APExBIO]Rigosertib,98% ,592542-59-1	APExBIO	98%	100mg	¥8000.00
PA80292	Rigosertib,≥98% ,592542-59-1	PERFEMIKER	≥98%	10mg	¥1782.00
PA80292	Rigosertib,≥98% ,592542-59-1	PERFEMIKER	≥98%	5mg	¥1069.00
MACKLIN-R878300	Rigosertib ,592542-59-1	macklin	≥98%	5mg	¥373.00
MACKLIN-R878300	Rigosertib ,592542-59-1	macklin	≥98%	10mg	¥621.00
RHAWN-R078518	(E)-2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙烯基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)乙酸 ,592542-59-1	罗恩	98+%	1mg	¥407.00
RHAWN-R078518	(E)-2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙烯基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)乙酸 ,592542-59-1	罗恩	98+%	5mg	¥1004.00
RHAWN-R078518	(E)-2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙烯基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)乙酸 ,592542-59-1	罗恩	98+%	10mg	¥1674.00
RHAWN-R078518	(E)-2-((2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙烯基)磺酰基)甲基)苯基)氨基)乙酸 ,592542-59-1	罗恩	98+%	50mg	¥2598.00