755038-65-4|伏拉塞替|BI6727 (Volasertib),技术参数

2022-02-15

伏拉塞替(BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。

1.伏拉塞替产品物理参数：

常用名	伏拉塞替	英文名	Volasertib
CAS号	755038-65-4	分子量	618.813
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C34H50N8O3	熔点	无资料
闪点	无资料

2.伏拉塞替技术资料：

体外研究	Volasertib对HeLa和Caski细胞有效，IC50值分别为0.02μM和2.02μM。 Volasertib（0.03μM）诱导宫颈癌细胞G2 / M期细胞周期停滞。 Volasertib（0.003-0.03μM）诱导HeLa细胞凋亡，Volasertib（0.3-3μM）导致Caski细胞凋亡。 Volasertib（1,3μM或0.01,0.03μM）以剂量依赖的方式增加Caski和HeLa细胞中DHE的荧光强度[1]。 Volasertib显示出对所有40种细胞系增殖的抑制活性，平均半最大生长抑制浓度为313 nM（范围：4-5000 nM）[2]。 Volasertib抑制来自各种癌组织的多种细胞系的增殖，包括结肠癌（HCT 116，EC50 = 23 nM）和肺（NCI-H460，EC50 = 21 nM），黑素瘤（BRO，EC50 = 11 nM），和造血系统癌症（GRANTA-519，EC50 = 15nM; HL-60，EC50 = 32nM; THP-1，EC50 = 36nM和Raji，EC50 = 37nM），EC50值为11至37nM。 Volasertib（100 nM）引起G2-M阻滞并诱导NCI-H460细胞凋亡[3]。
体内研究	Volasertib（15 mg / kg，ip）可增强顺铂的活性，抑制裸鼠宫颈癌细胞的异种移植肿瘤生长[1]。 Volasertib（70mg / kg，每周一次po或10mg / kg，每日口服）显着延迟非小细胞肺癌异种移植模型中的肿瘤生长。此外，Volasertib（15 mg / kg，iv）显着抑制肿瘤生长并且耐受性良好[3]。
激酶实验	Plk1，Plk2和Plk3的酶活性测定在连续稀释的抑制剂存在下进行，使用20ng重组激酶和10μg来自牛乳的酪蛋白作为底物。激酶反应最终体积为60μL，在30°C下进行45分钟[15 mM MgCl2,25 mM MOPS（pH 7.0），1 mM DTT，1％DMSO，7.5μMATP，0.3μCiγ-32P-ATP ]。加入125μL冰冷的5％TCA终止反应。将沉淀物转移至MultiScreen混合酯纤维素滤板后，用1％TCA洗涤板并用放射性法定量。剂量 - 反应曲线用于计算IC 50值。为了建立激酶选择性谱，通过合同研究组织进行额外的激酶测定，或者从商业来源购买试剂，并且根据供应商的说明进行测定。在测定设计中包括适当的阳性和阴性对照。

3.伏拉塞替同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
10058-F4	10058-F4	403811-55-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CDK inhibitor II	CDK inhibitor II	1269815-17-9	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Deferasirox	Deferasirox	201530-41-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (1-8) amide	Angiotensin 1/2 (1-8) amide	None	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Prothrombin (474-477) [Mus musculus]	Prothrombin (474-477) [Mus musculus]	None	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Kif15-IN-2	Kif15-IN-2	672926-33-9	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Mps1-IN-2	Mps1-IN-2	1228817-38-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Nu 6027	Nu 6027	220036-08-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]	heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]	None	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (1-6)	Angiotensin 1/2 (1-6)	47896-63-9	10mg	≥98%

4.伏拉塞替用途：

Volasertib 是一种高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 值为 0.87 nM，同时能够抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 值分别为 5 和 56 nM。

5.伏拉塞替物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C34H50N8O3
分子量	618.813
精确质量	618.400574
PSA	109.66
LogP	2.44
折射率	1.631

6.伏拉塞替英文别名：

BI6727

BI 6727

Benzamide, N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-

Volasertib

N-{trans-4-[4-(Cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl}-4-{[(7R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-2-pteridinyl]amino}-3-methoxybenzamide

N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A8558	[APExBIO]BI6727 (Volasertib),98% ,755038-65-4	APExBIO	98%	10mM	¥1400.00
A03-A8558	[APExBIO]BI6727 (Volasertib),98% ,755038-65-4	APExBIO	98%	5mg	¥880.00
A03-A8558	[APExBIO]BI6727 (Volasertib),98% ,755038-65-4	APExBIO	98%	10mg	¥1580.00
A03-A8558	[APExBIO]BI6727 (Volasertib),98% ,755038-65-4	APExBIO	98%	50mg	¥4840.00
A03-A8558	[APExBIO]BI6727 (Volasertib),98% ,755038-65-4	APExBIO	98%	100mg	¥7920.00
PA93026	伏拉塞替,98% ,755038-65-4	PERFEMIKER	98%	250mg	¥9275.00
MACKLIN-V855542	伏拉塞替 ,755038-65-4	macklin	98%	250mg	¥6830.00
MACKLIN-V855542	伏拉塞替 ,755038-65-4	macklin	98%	50mg	¥2930.00
MACKLIN-V855542	伏拉塞替 ,755038-65-4	麦克林	98%	10mg	¥1214.00
RHAWN-R027004	伏拉塞替 ,755038-65-4	罗恩	97%	100mg	¥4053.00
RHAWN-R027004	伏拉塞替 ,755038-65-4	罗恩	97%	25mg	¥2966.00
RHAWN-R027004	伏拉塞替 ,755038-65-4	罗恩	97%	5mg	¥865.00
A-V126966	Volasertib (BI 6727) ,755038-65-4	Aladdin阿拉丁	≥97%	5mg	¥699.00
A-V126966	Volasertib (BI 6727) ,755038-65-4	Aladdin阿拉丁	≥97%	25mg	¥2399.00
A-V126966	Volasertib (BI 6727) ,755038-65-4	Aladdin阿拉丁	≥97%	100mg	¥6999.00
A-V126966	Volasertib (BI 6727) ,755038-65-4	Aladdin阿拉丁	≥97%	250mg	¥6830.00