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898280-07-4|N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺|XL228,技术参数

2022-02-16

XL228简介：

XL228是一种proteinkinase的抑制剂，对于野生型ABLkinase、ABLT315I、AuroraChemicalbookA、IGF-1R、SRC和LYN的IC50值分别为5nM、1.4nM、3.1nM、1.6nM、6.1nM和2nM。

1.XL228产品物理参数：

常用名 N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺 英文名 XL-228
CAS号 898280-07-4 分子量 437.541
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 715.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H31N9O 熔点 无资料
闪点 386.6±35.7 °C 　 　

 

2.XL228技术资料：

体外研究 XL228显示广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶IGF1R，SRC，ABL，FGFR1-3和ALK以及丝氨酸/苏氨酸激酶Aurora A和Aurora B.一组激酶抑制剂，包括XL228，对一系列进行分析具有已知主要信号传导途径改变的癌细胞系。大约30％的品系在活力测定中证明XL228 IC 50值<100nM，包括具有表征的ALK或FGFR突变或扩增的许多品系。 XL228在浓度高于10 nM时消除了Aurora A和B的磷酸化。 HeLa细胞的短期治疗导致有丝分裂纺锤体形成的破坏，大多数有丝分裂细胞表现出单极纺锤体和紊乱的染色体[2]。它显示出针对野生型Abl激酶（Ki = 5nM）的低纳摩尔生物化学活性，以及对伊马替尼和达沙替尼（Ki = 1.4nM）具有抗性的Abl的T315I形式。 XL228在体外抑制B5-ABL及其底物STAT5在K562细胞中的磷酸化，IC50分别为33和43 nM [3]。
体内研究 单剂量药效学研究证明XL228对K562异种移植肿瘤中BCR-ABL信号传导的有效作用。在XL228血浆浓度为3.5μM时，BCR-ABL的磷酸化降低50％;磷酸化STAT5的类似减少发生在0.8μM血浆浓度[3]。

 

3.XL228同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens] heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens] None 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Angiotensin 1/2 (5-7) Angiotensin 1/2 (5-7) None 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
WHI-P180 WHI-P180 211555-08-7 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
ON123300 ON123300 1357470-29-1 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Monastrol Monastrol 329689-23-8 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CW069 CW069 1594094-64-0 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
WHI-P180 WHI-P180 211555-08-7 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
10058-F4 10058-F4 403811-55-2 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
THZ1 THZ1 1604810-83-4 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Prothrombin (474-477) [Mus musculus] Prothrombin (474-477) [Mus musculus] None 10mg ≥98%

 

4.XL228物理化学性质： 

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 715.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H31N9O
分子量 437.541
闪点 386.6±35.7 °C
精确质量 437.265167
PSA 117.49
LogP 1.35
蒸汽压 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率 1.669

 

5.XL228英文别名： 

xl-228
unii-33m2xsk003
2,4-Pyrimidinediamine, N-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)-N-[[3-(1-methylethyl)-5-isoxazolyl]methyl]-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-
N-(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)-N-[(3-isopropyl-1,2-oxazol-5-yl)methyl]-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-2,4-pyrimidinediamine
XL228
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A3939 [APExBIO]XL228,98% ,898280-07-4 APExBIO 98% 10mM ¥1330.00
A03-A3939 [APExBIO]XL228,98% ,898280-07-4 APExBIO 98% 5mg ¥1270.00
A03-A3939 [APExBIO]XL228,98% ,898280-07-4 APExBIO 98% 10mg ¥1700.00
A03-A3939 [APExBIO]XL228,98% ,898280-07-4 APExBIO 98% 25mg ¥3420.00
A03-A3939 [APExBIO]XL228,98% ,898280-07-4 APExBIO 98% 50mg ¥4420.00
PA93526 XL228,≥99% ,898280-07-4 PERFEMIKER ≥99% 10mg ¥1455.00
PA93526 XL228,≥99% ,898280-07-4 PERFEMIKER ≥99% 5mg ¥1051.00
MACKLIN-X876673 XL228  ,898280-07-4 macklin ≥99% 5mg ¥845.00
MACKLIN-X876673 XL228  ,898280-07-4 macklin ≥99% 10mg ¥1170.00
RHAWN-R025892 XL228 ,898280-07-4 罗恩 98% 10mg ¥1123.00
RHAWN-R025892 XL228 ,898280-07-4 罗恩 98% 5mg ¥811.00
A-X127091 XL228 ,898280-07-4 Aladdin阿拉丁 ≥98% 25mg ¥2702.00
A-X127091 XL228 ,898280-07-4 Aladdin阿拉丁 ≥98% 10mg ¥1194.00
A-X127091 XL228 ,898280-07-4 Aladdin阿拉丁 ≥98% 5mg ¥862.00
A-X127091 XL228 ,898280-07-4 Aladdin阿拉丁 ≥98% 50mg ¥4324.00
A-X127091 XL228 ,898280-07-4 Aladdin阿拉丁 ≥98% 100mg ¥6486.00
A-X127091 XL228 ,898280-07-4 Aladdin阿拉丁 ≥98% 250mg ¥15999.00