911222-45-2|LY2603618|Rabusertib,技术参数

2022-02-16

LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

1.LY2603618产品物理参数：

常用名	LY2603618	英文名	Rabusertib
CAS号	911222-45-2	分子量	436.303
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	503.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C18H22BrN5O3	熔点	无资料
闪点	258.1±30.1 °C

2.LY2603618技术资料：

体外研究	LY2603618是Chk1生物学多个方面的高效抑制剂。 LY2603618在体外针对一组51种不同的蛋白激酶进行测试。对于Chk1，IC50为7nM，LY2603618对Chk1的效力比对待评估的任何其他蛋白激酶（PDK1，IC50 = 893nM，其他> 1000nM）大约高100倍。 LY2603618有效降低Chk1自身磷酸化，EC50为430 nM。 LY2603618对Chk1的抑制也有效地消除了用DNA损伤剂处理的细胞中的G2 / M DNA损伤检查点。用LY2603618处理细胞产生的细胞表型类似于报道的RNAi消耗Chk1的细胞表型。 LY2603618对细胞内Chk1的抑制导致DNA合成受损，H2A.X磷酸化升高，表明DNA损伤和过早进入有丝分裂[1]。用不同浓度的LY2603618处理SK-N-BE（2）细胞导致细胞生长的剂量依赖性抑制，通过MTT测定确定，IC50为10.81μM[1]。
体内研究	携带Calu-6异种移植物的小鼠用150mg / kg（IP）吉西他滨和单次同时200mg / kg口服剂量的LY2603618处理。 200mg / kg的LY2603618足以在2小时内体内抑制85％的Chk1自身磷酸化。 LY2603618也有效地减少了吉西他滨诱导的Tlk丝氨酸695的磷酸化，支持引用的报道用Chk1的选择性化学抑制剂[1]。
激酶实验	蛋白激酶测定以不同方式进行。对以下蛋白激酶进行测定：ABL，AKT1，ARG，CAMK2，CDK1，CDK2，CHK1，CHK2，DAPK1，EGFR，EPHA1，EPHB2，EPHB3，EPHB4，ERK1，ERK2，FES，FGFR1，FGFR3，FGFR4，FGR ，HCK，HER2，INSR，JNK1，JNK2，LCK，MET，NTRK1，NTRK2，p38α，p38β，p38δ，p38γ，p70S6K，PDGFRα，PDGFRβ，PDK1，PKCα，ROCK2，ROS，RSK2，SGK1，SRC，SYK， TAK1，TYRO3，VEGFR2，VEGFR3，YES，ZAP70 [1]。

3.LY2603618同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin I (human, mouse, rat)	Angiotensin I (human, mouse, rat)	484-42-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CDK9 inhibitor	CDK9 inhibitor	1415559-43-1	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Olomoucine	Olomoucine	101622-51-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride	1431697-96-9	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Epothilone B (EPO906, Patupilone)	Epothilone B (EPO906, Patupilone)	152044-54-7	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
ISRIB	ISRIB	548470-11-7	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Dolastatin 10	Dolastatin 10	110417-88-4	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Casin	Casin	425399-05-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Monomethyl auristatin E	Monomethyl auristatin E	474645-27-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LY2857785	LY2857785	1619903-54-6	5mg	≥98%

4.LY2603618物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	503.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C18H22BrN5O3
分子量	436.303
闪点	258.1±30.1 °C
精确质量	435.090607
PSA	100.89
LogP	2.1
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.633

5.LY2603618英文别名：

1-(5-bromo-4-methyl-2-{[(2S)-morpholin-2-yl]methoxy}phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea

LY-2603618

cc-579

UNII-3S9L1NU6U7

1-{5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl}-3-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea

3-{5-bromo-4-methyl-2-[(2S)-morpholin-2-ylmethoxy]phenyl}-1-(5-methylpyrazin-2-yl)urea

LY2603618

Rabusertib (USAN/INN)

1-[5-bromo-4-methyl-2-S-(morpholin-2-yl-methoxy)-phenyl]-3-(5-methyl-pyrazin-2-yl)-urea

Rabusertib [USAN]

Rabusertib

Urea, N-[5-bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)-

N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A8638	[APExBIO]LY2603618,98% ,911222-45-2	APExBIO	98%	10mM	¥1300.00
A03-A8638	[APExBIO]LY2603618,98% ,911222-45-2	APExBIO	98%	5mg	¥900.00
A03-A8638	[APExBIO]LY2603618,98% ,911222-45-2	APExBIO	98%	10mg	¥1400.00
A03-A8638	[APExBIO]LY2603618,98% ,911222-45-2	APExBIO	98%	50mg	¥4400.00
A03-A8638	[APExBIO]LY2603618,98% ,911222-45-2	APExBIO	98%	200mg	¥10000.00
PA57428	LY2603618,≥98% ,911222-45-2	PERFEMIKER	≥98%	5mg	¥734.00
S51755	[源叶]N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 ,911222-45-2	源叶	≥98%	5mg	¥600.00
S51755	[源叶]N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 ,911222-45-2	源叶	≥98%	10mg	¥1000.00
S51755	[源叶]N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 ,911222-45-2	源叶	≥98%	50mg	¥2400.00
MACKLIN-L863983	LY2603618 ,911222-45-2	麦克林	≥98%	5mg	¥388.00
MACKLIN-L863983	LY2603618 ,911222-45-2	麦克林	≥98%	25mg	¥709.00
A-L126277	LY2603618 ,911222-45-2	Aladdin阿拉丁	≥98%	5mg	¥741.00
A-L126277	LY2603618 ,911222-45-2	Aladdin阿拉丁	≥98%	10mg	¥1199.00
A-L126277	LY2603618 ,911222-45-2	Aladdin阿拉丁	≥98%	50mg	¥3999.00