952021-60-2|PF-477736,技术参数

2022-02-17

PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1抑制剂，Ki为0.49nM，也抑制VEGFR2，AurorChemicalbooka-A，FGFR3，Flt3，Fms(CSF1R)，Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。

1.PF-477736产品物理参数：

常用名	PF 477736	英文名	PF 477736
CAS号	952021-60-2	分子量	419.48
密度	1.6±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C22H25N7O2	熔点	无资料
闪点	无资料

2.PF-477736技术资料：

体外研究

PF 477736（PF-00477736,0.01-1μM）在CA46细胞中以剂量依赖性方式消除喜树碱诱导的DNA损伤检查点。如通过细胞存活测定所确定的，PF 477736（180,360,540nM）在HT29细胞中以时间和剂量依赖性方式增强吉西他滨诱导的细胞毒性。 PF 477736（360 nM）与吉西他滨联合使用可显着降低CDK1的磷酸化，这与检查点消除和细胞进入有丝分裂一致[1]。 PF 477736（PF-00477736）对CDK1活性的抑制作用很差，Ki为9.9μM[1] [2]。

体内研究

PF 477736（PF-00477736,4-60mg / kg，ip）每天一次（sid）或每天两次（bid）治疗单独在人结肠Colo205异种移植模型中表现出无抗肿瘤活性。然而，PF 477736依赖性地增强了吉西他滨MTD的抗肿瘤活性。 PF 477736（15和30 mg / kg）诱导组蛋白H3磷酸化和DNA损伤，并增加来自体内异种移植模型的Colo205肿瘤样品中的细胞凋亡[1]。

3.PF-477736同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]	heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]	None	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Mps1-IN-2	Mps1-IN-2	1228817-38-6	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
3-(4-Pyridyl)indole	3-(4-Pyridyl)indole	7272-84-6	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Purvalanol A	Purvalanol A	212844-53-6	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCT244747	CCT244747	1404095-34-6	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
GW843682X	GW843682X	660868-91-7	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
RS-1	RS-1	312756-74-4	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MPC 6827 hydrochloride	MPC 6827 hydrochloride	917369-31-4	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Poloxime	Poloxime	17302-61-3	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Monomethyl auristatin E	Monomethyl auristatin E	474645-27-7	1mg	≥98%

4.PF-477736物理化学性质：

密度	1.6±0.1 g/cm3
分子式	C22H25N7O2
分子量	419.48
精确质量	419.20697
PSA	134.48
LogP	0.95
外观性状	yellow
折射率	1.79
储存条件	2-8°C
水溶解性	DMSO: ≥20mg/mL

5.PF-477736安全信息：

危险品运输编码

NONH for all modes of transport

6.PF-477736英文别名：

(2R)-2-Amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]acetamide

Cyclohexaneacetamide, α-amino-N-[5,6-dihydro-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]-, (αR)-

PF-477736

PF 477736

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B1437	[APExBIO]PF-477736,98% ,952021-60-2	APExBIO	98%	10mM	¥1000.00
A03-B1437	[APExBIO]PF-477736,98% ,952021-60-2	APExBIO	98%	5mg	¥900.00
A03-B1437	[APExBIO]PF-477736,98% ,952021-60-2	APExBIO	98%	10mg	¥1500.00
A03-B1437	[APExBIO]PF-477736,98% ,952021-60-2	APExBIO	98%	50mg	¥4500.00
RHAWN-R022957	PF-477736 ,952021-60-2	罗恩	98%	25mg	¥3955.00
RHAWN-R022957	PF-477736 ,952021-60-2	罗恩	98%	5mg	¥1059.00
A-P120184	PF-477736 ,952021-60-2	Aladdin阿拉丁	98%	25mg	¥3199.00
A-P120184	PF-477736 ,952021-60-2	Aladdin阿拉丁	98%	5mg	¥856.00