1231929-97-7|阿贝西利|LY2835219 free base,技术参数

2022-02-18

阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastomapChemicalbookrotein，Rb)的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。

1.LY2835219 free base产品物理参数：

常用名	阿贝西利	英文名	LY2835219
CAS号	1231929-97-7	分子量	506.593
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	689.3±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C27H32F2N8	熔点	无资料
闪点	370.7±34.3 °C

2.LY2835219 free base技术资料：

体外研究

Abemaciclib降低细胞活力，IC50值范围为0.5μM至0.7μM，抑制Akt和ERK信号，但不抑制头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞的mTOR活化[1]。 Abemaciclib显示对A375R1-4，M14R和SH4R的抑制，EC50值范围为0.3至0.6μM; Abemaciclib抑制亲本A375和抗性A375RV1和A375RV2细胞的增殖，具有相似的效力，IC50值分别为395,260和463 nM [2]。 Abemaciclib以低纳摩尔效力抑制CDK4和CDK6，抑制Rb磷酸化，导致G1停滞和抑制增殖，其活性对Rb-熟练细胞具有特异性[3]。

体内研究

Abemaciclib（45 mg / kg，po）与依维莫司联合使用可在HNSCC异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。 Abemaciclib（45或90 mg / kg，po）在A375异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制[2]。

3.LY2835219 free base同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Dolastatin 10 trifluoroacetate	Dolastatin 10 trifluoroacetate	None	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CHR-6494	CHR-6494	1333377-65-3	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Cdk1/2 Inhibitor III	Cdk1/2 Inhibitor III	443798-47-8	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
KPT-9274	KPT-9274	1643913-93-2	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
SB 772077B dihydrochloride	SB 772077B dihydrochloride	607373-46-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Epothilone B (EPO906, Patupilone)	Epothilone B (EPO906, Patupilone)	152044-54-7	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Alsterpaullone	Alsterpaullone	237430-03-4	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (1-7) amide	Angiotensin 1/2 (1-7) amide	None	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Casin	Casin	425399-05-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Mps1-IN-2	Mps1-IN-2	1228817-38-6	50mg	≥98%

4.LY2835219 free base物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	689.3±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C27H32F2N8
分子量	506.593
闪点	370.7±34.3 °C
精确质量	506.27179
PSA	75
LogP	2.74
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.656

5.LY2835219 free base英文别名：

Abemaciclib

2-Pyrimidinamine, N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-

UNII-60UAB198HK

2-Pyrimidinamine,N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]

N-{5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl}-5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2-pyrimidinamine

LY2835219

[5-(4-ethyl-piperazin-1-ylmethyl)-pyridin-2-yl]-[5-fluoro-4-(7-fluoro-3-isopropyl-2-methyl-3H-benzoimidazol-5-yl)-pyrimidin-2-yl]-amine

CS-1230

N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A3575	[APExBIO]LY2835219 free base,98% ,1231929-97-7	APExBIO	98%	5mg	¥600.00
A03-A3575	[APExBIO]LY2835219 free base,98% ,1231929-97-7	APExBIO	98%	25mg	¥900.00
A03-A3575	[APExBIO]LY2835219 free base,98% ,1231929-97-7	APExBIO	98%	100mg	¥1500.00
PA57143	Abemaciclib ,1231929-97-7	PERFEMIKER	97%	5g	¥2990.00
PA57143	Abemaciclib ,1231929-97-7	PERFEMIKER	97%	1g	¥1088.00
PA57143	Abemaciclib ,1231929-97-7	PERFEMIKER	97%	250mg	¥580.00
MACKLIN-L824509	N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺 ,1231929-97-7	macklin	97%	1g	¥520.00
MACKLIN-L824509	N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺 ,1231929-97-7	macklin	97%	200mg	¥155.00
MACKLIN-L824509	N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺 ,1231929-97-7	macklin	97%	5g	¥2581.00
RHAWN-R013906	N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺 ,1231929-97-7	罗恩	97%	1g	¥499.00
RHAWN-R013906	N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺 ,1231929-97-7	罗恩	97%	200mg	¥149.00
A-L190223	Abemaciclib ,1231929-97-7	Aladdin阿拉丁	97%	250mg	¥499.00
A-L190223	Abemaciclib ,1231929-97-7	Aladdin阿拉丁	97%	5g	¥4999.00
A-L190223	Abemaciclib ,1231929-97-7	Aladdin阿拉丁	97%	1g	¥1270.00