1234015-52-1|普瑞色替|LY2606368,技术参数

2022-02-21

Prexasertib (LY2606368) 是一种有效，选择性， ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。

1.普瑞色替产品物理参数：

常用名	普瑞色替	英文名	LY2606368
CAS号	1234015-52-1	分子量	365.389
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	608.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C18H19N7O2	熔点	无资料
闪点	321.8±31.5 °C

2.普瑞色替技术资料：

体外研究

Prexasertib（LY2606368）是Chk1的有效和选择性ATP竞争性抑制剂，IC50 <1 nM，并且还抑制CHK2，IC50为8 nM。 Prexasertib通过丝氨酸296的自磷酸化对CHK1活性具有1nM的EC50，对于HT-29CHK2自磷酸化具有<31nM（S516）。 Prexasertib有效消除p53缺陷型HeLa细胞中多柔比星激活的G2-M检查点，EC50为9 nM。然而，100nM Prexasertib不抑制PMA刺激的RSK，而是弱刺激丝氨酸235/236上S6的磷酸化。 Prexasertib广泛抗增殖，对U-2 OS，Calu-6，HT-29，HeLa和NCI-H460细胞系的IC50分别为3 nM，3 nM，10 nM，37 nM和68 nM。 Prexasertib（4 nM）导致细胞周期群体从G1和G2-M向S期发生大的转变，伴随着U-2 OS细胞中H2AX磷酸化的诱导[1]。 Prexasertib（LY2606368;25μM）表现出对抗AGS和MKN1细胞增殖的抑制活性。 Prexasertib（20 nM）抑制HR修复能力DR-GFP细胞。 Prexasertib（5 nM）与PARP抑制剂BMN673联合使用，在胃癌细胞中显示出协同抗癌作用[2]。

体内研究

Prexasertib（LY2606368; 15 mg / kg，sc）显着抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长，动物体重减轻较少[1]。 Prexasertib（LY2606368; 2 mg / kg，sc）和BMN673组合在胃癌PDX模型中具有协同抗癌作用，其效果高于单独使用一种药物[2]。

3.普瑞色替同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
PD 0332991 (Palbociclib) HCl	PD 0332991 (Palbociclib) HCl	827022-32-2	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
SB 772077B dihydrochloride	SB 772077B dihydrochloride	607373-46-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
RI-2	RI-2	1417162-36-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (1-6)	Angiotensin 1/2 (1-6)	47896-63-9	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
TAI-1	TAI-1	1334921-03-7	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
LEE011 succinate	LEE011 succinate	1374639-75-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
ON123300	ON123300	1357470-29-1	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (1-8) amide	Angiotensin 1/2 (1-8) amide	None	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
IPA-3	IPA-3	42521-82-4	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
NSC23766 trihydrochloride	NSC23766 trihydrochloride	1177865-17-6	5mg	≥98%

4.普瑞色替物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	608.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C18H19N7O2
分子量	365.389
闪点	321.8±31.5 °C
精确质量	365.160034
PSA	134.76
LogP	2.03
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.655

5.普瑞色替英文别名：

prexasertib

2-Pyrazinecarbonitrile, 5-[[5-[2-(3-aminopropoxy)-6-methoxyphenyl]-1H-pyrazol-3-yl]amino]-

ly 2606368

5-({5-[2-(3-Aminopropoxy)-6-methoxyphenyl]-1H-pyrazol-3-yl}amino)-2-pyrazinecarbonitrile

LY2606368

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B8313	[APExBIO]LY2606368 HCl,98% ,1234015-52-1	APExBIO	98%	5mg	¥2200.00
A03-B8313	[APExBIO]LY2606368 HCl,98% ,1234015-52-1	APExBIO	98%	25mg	¥6600.00
PA57869	Prexasertib (LY2606368),98% ,1234015-52-1	PERFEMIKER	98%	10mg	¥3822.00
MACKLIN-L910287	Prexasertib (LY2606368) ,1234015-52-1	macklin	98%	10mg	¥1169.00
RHAWN-R121915	Prexasertib (LY2606368) ,1234015-52-1	罗恩	98%	10mg	¥1122.00