1333377-65-3|CHR-6494,技术参数

2022-02-21

CHR-6494简介:

CHR-6494是一种有效的 haspin 抑制剂,能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化,IC50 值为 2 nM。

1.CHR-6494产品物理参数:

常用名 CHR-6494 英文名 CHR-6494
CAS号 1333377-65-3 分子量 292.338
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 无资料
分子式 C16H16N6 熔点 无资料
闪点 无资料    

 

2.CHR-6494技术资料:

体外研究 CHR-6494是一种有效的抑制剂,抑制组蛋白H3T3磷酸化,IC50为2 nM。 CHR-6494不修饰H3S10和H328磷酸化水平,并且对其他蛋白激酶如Aurora B激酶没有显示出显着的抑制作用。 CHR-6494剂量依赖性地抑制癌细胞(例如HCT-116,HeLa,MDA-MB-231和Wi-38细胞)的生长,IC50分别为500nM,473nM,752nM和1059nM。 CHR-6494(500 nM)产生有丝分裂灾难,有丝分裂纺锤体和中心体扩增的形态异常,并上调纺锤体组装检查点蛋白BUB1和有丝分裂停滞细胞周期蛋白B1的标记[1]。 CHR-6494表现出对黑素瘤细胞系的抑制活性,包括BRAFV600E突变体,NRAS突变体和野生型细胞,IC50范围为396nM至1229nM。 CHR-6494(300nM和600nM)诱导细胞凋亡,在COLO-792细胞中分别使胱天蛋白酶3/7活性增加3倍和6倍,在RPMI-7951细胞中增加8.5倍和16倍。 CHR-6494与MEK抑制剂联合可协同抑制黑素瘤细胞的活力,增强黑色素瘤细胞的凋亡,通过阻滞不同阶段的黑素瘤细胞独立调节细胞周期进程,并抑制黑色素瘤细胞的迁移[2]。
体内研究 CHR-6494(50 mg / kg,ip)抑制肿瘤和cuases的生长在携带HCT-116人结直肠癌细胞的裸鼠中没有明显的体重变化[1]。
激酶实验 基于磷酸化和非磷酸化肽对蛋白质裂解的差异敏感性(Z'-LYTE激酶测定),使用FRET测定法开发了一组29种蛋白激酶中化合物的酶抑制能力的分析。在初级反应中,激酶将ATP的γ-磷酸转移至合成FRET肽中的单个酪氨酸,丝氨酸或苏氨酸残基。在二级反应中,位点特异性蛋白酶识别并切割非磷酸化的FRET肽。 FRET肽的磷酸化抑制了显色试剂的切割。切割破坏FRET肽上的供体(香豆素)和受体(荧光素)荧光团之间的FRET,而未切割的磷酸化FRET肽维持FRET。比率法用于计算供体荧光团在400n激发后的供体发射与受体发射的比率(发射比),用于定量反应进程[1]。

 

3.CHR-6494同类产品列表:

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CCT251545 analogue, Compound 51 CCT251545 analogue, Compound 51 None 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Colchicine Colchicine 64-86-8 500mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
360A iodide 360A iodide 737763-37-0 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Olomoucine Olomoucine 101622-51-9 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Flavopiridol Flavopiridol 146426-40-6 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Phomopsin A Phomopsin A 64925-80-0 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Mebendazole Mebendazole 31431-39-7 25g ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens] heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens] None 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Dolastatin 10 trifluoroacetate Dolastatin 10 trifluoroacetate None 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Angiotensin II HUMAN Angiotensin II HUMAN 4474-91-3 250mg ≥98%

 

4.CHR-6494物理化学性质: 

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C16H16N6
分子量 292.338
精确质量 292.143646
PSA 74.13
LogP 2.48
折射率 1.747

 

5.CHR-6494急救措施:

① 必要的急救措施描述
吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触:用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入:切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
② 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
③ 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

6.CHR-6494消防措施:

① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
③ 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。

7.CHR-6494泄露应急处理:

① 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
② 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
③ 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。

8.CHR-6494操作处置与储存:

① 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C

9.CHR-6494英文别名:

Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, 3-(1H-indazol-5-yl)-N-propyl-
3-(1H-Indazol-5-yl)-N-propylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
CHR-6494
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A3309 [APExBIO]CHR-6494,98% ,1333377-65-3 APExBIO 98% 5mg ¥737.00
A03-A3309 [APExBIO]CHR-6494,98% ,1333377-65-3 APExBIO 98% 10mg ¥1384.00
A03-A3309 [APExBIO]CHR-6494,98% ,1333377-65-3 APExBIO 98% 50mg ¥4129.00
A03-A3309 [APExBIO]CHR-6494,98% ,1333377-65-3 APExBIO 98% 100mg ¥6986.00
PA25297 CHR-6494,≥98% ,1333377-65-3 PERFEMIKER ≥98% 5mg ¥541.00
PA25297 CHR-6494,≥98% ,1333377-65-3 PERFEMIKER ≥98% 10mg ¥1018.00
Sigma-SML0648 [Sigma-Aldrich]CHR-6494 trifluoroacetate salt ,1333377-65-3 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 25MG ¥4747.95
Sigma-SML0648 [Sigma-Aldrich]CHR-6494 trifluoroacetate salt ,1333377-65-3 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 5MG ¥1191.25
RHAWN-R022200 CHR-6494 ,1333377-65-3 罗恩 98% 10mg ¥1108.00
RHAWN-R022200 CHR-6494 ,1333377-65-3 罗恩 98% 5mg ¥588.00