Tanezumab，880266-57-9，人源化IgG2型单克隆抗体

2025-05-19

中文名称：Tanezumab

中文别名：他尼珠;TANEZUMAB ( 他尼组单抗 );他尼组单抗

英文名称：Tanezumab

英文别名：Tanezumab;tanezumab;Research Grade Tanezumab(DHB91701);RN 624;PF 4383119

Cas No.：880266-57-9

Tanezumab（他尼珠单抗）是一种人源化IgG2型单克隆抗体，通过特异性靶向并结合神经生长因子（NGF）来发挥镇痛作用。其核心机制是阻断NGF与周围神经系统中的TrkA（高亲和力酪氨酸激酶受体）和p75（低亲和力受体）结合，从而抑制因炎症或损伤导致的神经敏感性增强和疼痛信号传递。

定义与结构特性

· 分子特性：Tanezumab由小鼠抗人NGF抗体的互补决定区（CDRs）移植到人IgG2框架上，并通过基因工程优化亲和力。其Fc段经过改造以减少补体激活和细胞毒性。分子量约为148kDa，由两条重链（各447个氨基酸）和两条轻链（各214个氨基酸）组成，通过中国仓鼠卵巢（CHO）细胞表达生产。

· 药代动力学：半衰期约21天，符合单抗类药物特性。清除主要通过网状内皮系统的内吞和分解，且体重、性别和肾功能可能影响清除率。

作用机制

NGF在慢性疼痛和炎症状态下表达上调，通过激活TrkA/p75受体介导外周及中枢敏化。Tanezumab以高亲和力（解离常数<2 pM）结合NGF，阻止其与受体的相互作用，从而抑制痛觉传导相关的C纤维和Aδ纤维活动。与阿片类或非甾体抗炎药（NSAIDs）不同，Tanezumab直接靶向痛觉传导通路，提供新型镇痛机制。

开发状态与前景

Tanezumab由辉瑞和礼来联合开发，目前专注于骨关节炎和慢性腰痛的Ⅲ期研究。其作为首个NGF抑制剂类药物，为难治性疼痛提供了新方向，但需平衡疗效与长期安全性。

总结而言，Tanezumab是一种创新性镇痛单抗，通过靶向NGF-TrkA/p75通路发挥作用，在多种疼痛模型中显示显著疗效，但安全性问题仍是其临床应用的关键挑战。

本文引用地址：https://www.med-life.cn/product/1285431.html

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