MRTX1133

MRTX1133 （订货以CAS编码或英文名称为准）

MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

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编号：PL10878

分子式：C33H31F3N6O2

CAS号：2621928-55-8

分子量：600.63

申请试用

货号	品牌	规格	纯度/含量	标准价	优惠价
PL10878-5mg	Medlife	5mg	≥99%	¥6305.45	登录后可见
PL10878-10mg	Medlife	10mg	≥99%	¥9643.64	登录后可见
PL10878-25mg	Medlife	25mg	≥99%	¥17309.09	登录后可见
PL10878-50mg	Medlife	50mg	≥99%	待询	登录后可见
PL10878-100mg	Medlife	100mg	≥99%	待询	登录后可见
PL10878-10mM*1mLinDMSO	Medlife	10mM*1mLinDMSO	≥99%	¥6936.00	登录后可见

中文名称：	MRTX1133
英文名称：	MRTX1133
英文别名：	MRTX1133;4-[4-(3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-8-fluoro-2-[[(2R,8S)-2-fluoro-1,2,3,5,6,7-hexahydropyrroliz;BDBM50579601;NSC836407;4-[4-(3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-8-fluoro-2-[[(2R,8S)-2-fluoro-1,2,3,5,6,7-hexahydropyrroliz;4-[4-(3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-8-fluoro-2-[[(2R,8S)-2-fluoro-1,2,3,5,6,7-hexahydropyrrolizin-8-yl]methoxy]pyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl]-5-ethynyl-6-fluoronaphthalen-2-ol
CAS号：	2621928-55-8
分子式：	C33H31F3N6O2
分子量：	600.63
详细描述	MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

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